[发明专利]泊沙康唑药物组合物及其制备方法和药物制剂

权利要求书

1.一种泊沙康唑药物组合物，其包含泊沙康唑和载体材料，所述载体材料包括乙烯基吡咯烷酮-醋酸乙烯酯共聚物或包含乙二醇单元的聚合物。

2.权利要求1的泊沙康唑药物组合物，其中所述乙烯基吡咯烷酮-醋酸乙烯酯共聚物中的乙烯基吡咯烷酮单元与醋酸乙烯酯单元的重量比为1:9-9:1，优选为4:6-6:4。

3.权利要求1的泊沙康唑药物组合物，其中所述包含乙二醇单元的聚合物为聚乙二醇/乙烯基己内酰胺/醋酸乙烯酯共聚物。

4.权利要求1的泊沙康唑药物组合物，其中所述载体材料还包括肠溶聚合物，所述肠溶聚合物选自乙酸邻苯二甲酸纤维素、乙酸偏苯三酸纤维素、乙酸琥珀酸纤维素、邻苯二甲酸甲基纤维素、邻苯二甲酸乙基羟甲基纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素醋酸琥珀酸酯、乙酸马来酸羟丙基甲基纤维素、偏苯三酸羟丙基甲基纤维素、羧甲基乙基纤维素、聚丁酸乙烯邻苯二甲酸酯、聚乙酸乙烯醇邻苯二甲酸酯、甲基丙烯酸/丙烯酸乙酯共聚物及甲基丙烯酸/甲基丙烯酸甲酯共聚物中的一种或多种。

5.权利要求4的泊沙康唑药物组合物，其中所述肠溶聚合物为羟丙基甲基纤维素醋酸琥珀酸酯。

6.权利要求1-5任一项的泊沙康唑药物组合物，其中泊沙康唑与所述载体材料的重量比为1:1-1:5，优选为1:3。

7.权利要求1-5任一项的泊沙康唑药物组合物，所述乙烯基吡咯烷酮-醋酸乙烯酯共聚物或包含乙二醇单元的聚合物以相对于乙烯基吡咯烷酮-醋酸乙烯酯共聚物或包含乙二醇单元的聚合物和肠溶聚合物的总重量的10重量%-100重量%的含量存在，优选25重量%-100重量%，更优选25重量%-50重量%，甚至更优选20重量%-40重量%，并且最优选25重量%-37.5重量%。

8.权利要求1-5任一项的泊沙康唑药物组合物，其还包含作为增溶剂的聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯。

9.权利要求8的泊沙康唑药物组合物，其中所述聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯以相对于泊沙康唑、所述载体材料和聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯的总重量的1-12重量%的含量存在。

10.权利要求8的泊沙康唑药物组合物，其还包含药学上可接受的药用辅料，所述药用辅料选自表面活性剂、pH调节剂、稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂中的一种或多种。

11.权利要求1的泊沙康唑药物组合物，其中泊沙康唑溶解在或以分子水平分散在所述载体材料中。

12.权利要求1-11任一项的泊沙康唑药物组合物在预防和治疗哺乳动物真菌感染和相关疾病中的应用，其包括给予所述哺乳动物有效量的根据权利要求1-11任一项的泊沙康唑药物组合物。

13.一种制备权利要求1的泊沙康唑药物组合物的方法，其包括：

向预热至120℃-180℃的热熔挤出机中进料已混匀的计量比的泊沙康唑、载体材料及药学上可接受的药用辅料的混合物；或

直接进料计量比的泊沙康唑、载体材料及药学上可接受的药用辅料；和

将挤出后的混合物冷却，粉碎并过筛，由此得到泊沙康唑药物组合物。

14.包含权利要求1-11任一项的泊沙康唑药物组合物的药物制剂，其是散剂、颗粒剂、丸剂、胶囊或片剂的形式。