[发明专利]顺反叔丁基-4-氧六氢化-1H-吡咯[3,4-c]吡啶-2(3H)-羧酸叔丁酯的合成方法在审
| 申请号： | 201410151952.3 | 申请日： | 2014-04-16 |
| 公开（公告）号： | CN105017244A | 公开（公告）日： | 2015-11-04 |
| 发明（设计）人： | 陈琳琳;毛延军;李红;唐小伍;杨彩民;钱国磊;张同心;孙伟;周强;于凌波;徐学芹;何振民;马汝建 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司;武汉药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 顺反叔 丁基 氢化 吡咯 吡啶 羧酸 叔丁酯 合成 方法 | ||
1.一种反式叔丁基-4-氧六氢化-1H-吡咯[3,4-c]吡啶-2(3H)- 羧酸叔丁酯的合成方法，其特征是，以反式-1-叔丁基-3-乙基-4-(氰甲基) 吡咯烷-1,3-羧酸酯为原料，用甲醇或者乙醇作为溶剂，用雷尼镍作为催化剂，实现一步关环，得到反式叔丁基-4-氧六氢化-1H-吡咯[3,4-c]吡啶-2(3H)- 羧酸叔丁酯。
2.一种顺式叔丁基-4-氧六氢化-1H-吡咯[3,4-c]吡啶-2(3H)- 羧酸叔丁酯的合成方法，其特征是，第一步，以反式-1-叔丁基-3-乙基-4-(氰甲基) 吡咯烷-1,3-羧酸酯为原料，用甲醇或者乙醇作为溶剂，将氰基还原；第二步，溶剂为乙醇或者甲醇，得到顺式叔丁基-4-氧六氢化-1H-吡咯[3,4-c]吡啶-2(3H)- 羧酸叔丁酯。
3.根据权利要求1所述的反式叔丁基-4-氧六氢化-1H-吡咯[3,4-c]吡啶-2(3H)- 羧酸叔丁酯的合成方法，其特征是：反应温度为20-60℃。
4.根据权利要求2所述的顺式叔丁基-4-氧六氢化-1H-吡咯[3,4-c]吡啶-2(3H)- 羧酸叔丁酯的合成方法，其特征是，第一步反应温度为20-60℃，第二步反应温度由室温至回流。
5.根据权利要求4所述的顺式叔丁基-4-氧六氢化-1H-吡咯[3,4-c]吡啶-2(3H)- 羧酸叔丁酯的合成方法，其特征是，回流反应5小时。
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