[发明专利](S)‑1‑卤代‑2‑[2‑(1,3‑二氧异吲哚)基]乙基氯甲酸酯及其制备方法有效
| 申请号： | 201410161598.2 | 申请日： | 2014-04-22 |
| 公开（公告）号： | CN105085370B | 公开（公告）日： | 2017-04-12 |
| 发明（设计）人： | 徐虹;雷炳英;张铮;王威;任娟 | 申请（专利权）人： | 北大方正集团有限公司;北大医药股份有限公司;北大医疗产业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/48 | 分类号： | C07D209/48;C07D413/14 |
| 代理公司： | 北京万象新悦知识产权代理事务所(普通合伙)11360 | 代理人： | 李稚婷 |
| 地址： | 100871 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二氧 吲哚 乙基 甲酸 及其 制备 方法 | ||
1.化合物(S)-1-卤代-2-[2-(1,3-二氧异吲哚)基]乙基氯甲酸酯，具有式V所示的结构：
其中，X为卤素。
2.根据权利要求1所述的化合物(S)-1-卤代-2-[2-(1,3-二氧异吲哚)基]乙基氯甲酸酯，其特征在于，X为氯或溴。
3.(S)-1-卤代-2-[2-(1,3-二氧异吲哚)基]乙基氯甲酸酯的制备方法，将式IV所示的(S)-2-(2-卤代-2-羟基乙基)异吲哚-1,3-二酮与三光气进行酰化反应制得式V所示的(S)-1-卤代-2-[2-(1,3-二氧异吲哚)基]乙基氯甲酸酯：
其中，X为卤素。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，X为氯或溴。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，反应时间为1～12小时；优选为2～7小时。
6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，反应温度为-10℃～50℃；优选为0℃～30℃。
7.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述酰化反应是在有机碱催化下进行的，所用有机碱为吡啶、三乙胺或N,N-二甲基苯胺。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述式IV化合物与有机碱的摩尔比为1:(1.0～6.0)，优选为1:(1.5～2.5)。
9.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述式IV化合物与三光气的摩尔比为1:(0.5～3.0)，优选为1:(1.0～1.2)。
10.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述酰化反应的反应溶剂是四氢呋喃、1,4-二氧六环、甲苯和/或乙酸乙酯。
11.权利要求1或2所述的化合物(S)-1-卤代-2-[2-(1,3-二氧异吲哚)基]乙基氯甲酸酯在制备利伐沙班关键中间体(S)-2-{[2-氧-3-(4-(3-氧吗啉)苯基)恶唑烷-5-基]甲基}异吲哚-1,3-二酮和/或利伐沙班中的应用。
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