[发明专利]SAA衍生化合物在缺氧态能还原 eNOS 和抑制氧化应激诱发之疾病

说明书

技术领域

本发明藉由合成之SAA衍生化合物及SAA复合化合物，呈现抑制氧化应激所引起之疾病，更与黄嘌呤(xanthine)系列之SPAAX化合物、SPAAX复合化合物以及Sildenafil系列之SPAAS化合物、SPAAS复合化合物，所涉及氧化应激所引起人类之疾病。 

背景技术

发明人曾经将KMUP铵类复合化合物(amine complex)化合物与含有羧酸基团结构之史他汀(Statin)衍生物、非类固醇抗炎(NSAIDs)、抗气喘类复合化合物，作为治疗肺部疾病之组成物，提出美国第11/857,483号公开。 

职是之故，发明人鉴于现有技术之缺失，乃思及改良发明之意念，终能发明出本案之「SAA衍生化合物在缺氧态能还原eNOS和抑制氧化应激诱发之疾病」，能够克服先前技术的不足，以下为本案的简要说明。 

发明内容

本案之主要目的在于提供一种组成物之用途，其系用于制备改善生物个体内氧化应激所介导病症或疾病的药剂，该组成物包含投与足以产生改善用量之SAA类化合物或其可接受盐；以及一至多含羧酸基团群组之补充活性化合物(additional co-active compound)，及其可接受之赋形剂。 

本案之另一目的在于提供一种用于制备改善生物个体内氧化应激所介导病症或疾病的药剂，该组成物包含投与足以产生改善用量之SAA复合化合物或其可接受盐之|，及其可接受赋形剂。 

本案第三目的在于提供一种包含式(I)化合物或其可接受盐、含羧酸基团群组补充活性化合物(additional co-active compound)及其可接受赋形剂之组成物，该组成物可选用于药学之组成物、食品之组成物、化妆品之组成物、个人护理组成物(bodywash)。 

本案第四目的在于提供一种包含式(II)化合物、及其可接受赋形剂所形成之组成物，该组成物可选用于药学之组成物、食品之组成物、化妆品之组成物、个人护理组成物(bodywash)。 

为了让本发明之上述目的、特征、和优点能更明显易懂，下文特举较佳实施例，并配合所附图式，作详细说明。 

附图说明

图1A-1D：其系化合物之结构式 

图1A：其系SPAAX-1抗坏血酸复合化合物(ascorbate complex)之结构 

图1B：其系SPAAS甲磺酸复合化合物(methanesulfonate complex)之结构 

图1C：其系SPAAX抗坏血酸复合化合物之结构 

图1D：其系SPAAS抗坏血酸复合化合物之结构 

图2：其系21天慢性缺氧态之动物实验箱 

图3A-3D：其系肺动脉压(pulmonary artery blood pressure，PABP) 

图3A：其系对照组21天常态氧(normoxia，20％O2)之肺动脉压 

图3B：其系对照组21天缺氧态(hypoxia，10％O2)之肺动脉压 

图3C：其系常态氧投与SPAAX-1，缺氧态投与SPAAX-1ascorbate complex 

图3D：其系常态氧投与Sildenafil，缺氧态投与Sildenafil ascorbate complex 

图4A-4D：其系长期间缺氧态之肺动脉(pulmonary artery)切片形态 

图4A：其系对照组21天常态氧之肺动脉 

图4B：其系对照组21天缺氧态之肺动脉 

图4C：其系常态氧投与SPAAX-1，缺氧态投与SPAAX-1ascorbate complex(5mg/kg/day)，21天之作用 

图4D：其系常态氧投与Sildenafil，缺氧态投与Sildenafil ascorbate complex(5mg/kg/day)，21天之作用 

图5：其系肺动脉之相对厚度(relative wall thickness) 

1，常态氧2，缺氧态3，缺氧态投与SPAAX-1ascorbate complex 

4，缺氧态投与Sildenafil ascorbate complex 

图6A-6B：其系心脏之右心室与左心室+室间隔(ventricle/left ventricle+septum，RV/LV+S)重量比率之作用