[发明专利]一类苦参碱衍生物及其制备方法有效
| 申请号： | 201410172960.6 | 申请日： | 2014-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN103936736A | 公开（公告）日： | 2014-07-23 |
| 发明（设计）人： | 吴秋业;赵庆杰;苏长青;邹燕;徐洋;李任武;丁浩;吴茂诚;李翔;卓小斌 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第二军医大学 |
| 主分类号： | C07D471/22 | 分类号： | C07D471/22;A61P1/16;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙) 31262 | 代理人： | 巫蓓丽 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 苦参 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.一类苦参碱衍生物及其盐，其结构如通式所示：
其中X是硫原子；
其中n选自1或2；
其中R1，R2选自或或：
．烷基，选自甲氧基，乙氧基，正丙氧基，异丙氧基，正丁氧基，异丁氧基或苄氧基，优选的是甲氧基；
．芳基，选自苄基，对氟苄基，对氯苄基，邻氟苄基，对甲基苄基，优选的是对甲基苄基；
．环氨基，环氨基为哌啶基、四氢吡咯基和哌嗪基。
2.根据权利要求1所述的苦参碱衍生物及其盐，其特征在于:所述的X是硫原子。
3.根据权利要求1所述的苦参碱衍生物及其盐，其特征在于:所述的X是硫原子，n为1或者2。
4.根据权利要求1所述的苦参碱衍生物及其盐，其特征在于:所述的苦参碱衍生物为13-[N-甲基，N-（2-烯丙氨基乙酰基）]-氨基-15-硫代苦参碱。
5.根据权利要求1所述的苦参碱衍生物及其盐，其特征在于:所述的苦参碱衍生物为13-[N-甲基，N-（4氟苯乙氨基乙酰基）]-氨基-15-硫代苦参碱。
6.根据权利要求1所述的苦参碱衍生物及其盐，其特征在于：所述的盐是盐酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、氢溴酸盐、草酸盐、柠檬酸盐或甲磺酸盐。
7.如权利要求1-6任一所述的苦参碱衍生物及其盐的制备方法，该方法如下；
WM-1系列化合物的合成路线:
WM-2系列化合物的合成路线：
WM-3系列化合物的合成路线：
本发明化合物盐类的合成是在上述反应的基础上，进一步作如下反应：
HA为盐酸、硫酸、硫酸氢、氢溴酸、草酸、柠檬酸或甲磺酸。
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