[发明专利]一种具有抗菌活性的螺[萘满酮-四氢噻吩]衍生物及合成方法和应用无效

专利信息
申请号: 201410173109.5 申请日: 2014-04-25
公开(公告)号: CN104086525A 公开(公告)日: 2014-10-08
发明(设计)人: 谢建武;潘金芸 申请(专利权)人: 浙江师范大学
主分类号: C07D333/50 分类号: C07D333/50;A01P1/00
代理公司: 浙江杭州金通专利事务所有限公司 33100 代理人: 黎双华;徐关寿
地址: 321004 *** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 具有 抗菌 活性 萘满酮 噻吩 衍生物 合成 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种具有抗菌活性的螺[萘满酮-四氢噻吩]衍生物,其结构式为:

其中,

R1是:氢、氟、氯、溴、三氟甲基、甲基或甲氧基。

2.一种具有抗菌活性的螺[萘满酮-四氢噻吩]衍生物的合成方法,其特征在于,所述方法以3-芳亚甲基萘满酮类化合物(I)、1,4-二硫-2,5-二醇(Ⅱ)为原料,无需使用催化剂,在有机溶剂中反应0.3-12小时,通过[3+2]环加成得到具有抗菌活性的螺[萘满酮-四氢噻吩]衍生物(Ⅲ),反应式如下所示:

其中,

R1是:氢、氟、氯、溴、三氟甲基、甲基或甲氧基。

3.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述合成方法中原料的投料比以物质的量比计算为:3-芳亚甲基萘满酮类化合物︰1,4-二硫-2,5-二醇=1︰0.75。

4.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述合成方法包括以下步骤:将3-芳亚甲基萘满酮类化合物、1,4-二硫-2,5-二醇溶于有机溶剂中,25℃室温反应得到所述螺[萘满酮-四氢噻吩]衍生物。

5.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述合成方法还包括将反应得到的螺[萘满酮-四氢噻吩]衍生物进行分离纯化的步骤:用体积比为石油醚︰乙酸乙酯=8~4︰1的溶液对反应产物进行柱层析。

6.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述的有机溶剂为乙醇。

7.权利要求1所述螺[萘满酮-四氢噻吩]衍生物作为抗菌剂的应用。

8.权利要求1所述螺[萘满酮-四氢噻吩]衍生物作为对枯草芽孢杆菌的抗菌剂的应用。

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