[发明专利]一种聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺的制备方法

权利要求书

1.一种聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺的制备方法，其特征在于，具体制备步骤如下：将聚乙二醇溶于有机溶剂，用有机酸酐将聚乙二醇端基的羟基转化为羧基，在催化剂的作用下，用N-羟基琥珀酰亚胺对聚乙二醇的端羧基进行活化，活化后的聚乙二醇与磷脂酰乙醇胺于0-60℃反应2-72小时，在溶剂中纯化，即得到聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺。

2.根据权利要求1所述的聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺的制备方法，其特征在于，所述溶解聚乙二醇的有机溶剂为四氢呋喃、二氧六环、甲基吡咯烷酮、乙腈、三氯甲烷、二氯甲烷中的至少一种。

3.根据权利要求1所述的聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺的制备方法，其特征在于，所述有机酸酐为丁二酸酐、甲基丁烯酸酐、二甲基丁烯酸酐、丁烯二酸酐、甲基丁烯二酸酐、二甲基丁烯二酸酐中的至少一种。

4.根据权利要求1所述的聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺的制备方法，其特征在于，所述有机酸酐与聚乙二醇端羟基的摩尔比为1:1-10:1。

5.根据权利要求1所述的聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺的制备方法，其特征在于，所述催化剂为1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐（EDC·HCl）、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺（EDC）、二环己基碳二亚胺（DCC）。

6.根据权利要求1所述的聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺的制备方法，其特征在于，所述催化剂与聚乙二醇端羧基的摩尔比为1:1-100:1。

7.根据权利要求1所述的聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺的制备方法，其特征在于，N-羟基琥珀酰亚胺与聚乙二醇端羧基的摩尔比为1:1-10:1。

8.根据权利要求1所述的聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺的制备方法，其特征在于，所述聚乙二醇为聚乙二醇为单甲基聚乙二醇和单苄基聚乙二醇中的至少一种，分子量为500-15000。

9.根据权利要求1所述的聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺的制备方法，其特征在于，所述活化后的聚乙二醇与磷脂酰乙醇胺的摩尔比为1:1-2:1。

10. 一种根据权利要求1所述的方法制备的聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺，其特征在于，所述聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺的结构如下：

其中R₁，R₂为9-17个碳的饱和或不饱和烷基链；R₃的结构为：

、、、、、 中的一种；

R₄的结构为：

CH3、中的一种。