[发明专利]一种氢化可的松乳膏及其制备方法无效

专利信息
申请号: 201410185210.2 申请日: 2014-05-05
公开(公告)号: CN103989627A 公开(公告)日: 2014-08-20
发明(设计)人: 余修祥;史自东;郭小杰;李旻;肖琴;洪华云;熊景辉 申请(专利权)人: 湖北丽益医药科技有限公司
主分类号: A61K9/06 分类号: A61K9/06;A61K31/573;A61K47/44;A61P17/00;A61P29/00;A61P17/04
代理公司: 武汉宇晨专利事务所 42001 代理人: 余晓雪;王敏锋
地址: 430205 湖北省武*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 一种 氢化 可的松 及其 制备 方法
【说明书】:

技术领域

发明涉及药物制剂技术领域,具体涉及一种氢化可的松乳膏及其制备方法。

背景技术

氢化可的松是一种肾上腺皮质激素类药物。外用具有:(1)抗炎、抗过敏、止痒及减少渗出作用;(2)可以减轻和防止组织对炎症的反应,能消除局部非感染性炎症引起的发热、发红及肿胀,从而减轻炎症的表现;(3)免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,并减轻原发免疫反应的扩展。

国内外已有氢化可的松乳膏等制剂上市,但由于氢化可的松既不溶于水,又不溶于一般的有机溶剂,因此在制备氢化可的松乳膏时,很难将氢化可的松分散于乳膏基质中达到有效的局部渗透以保证疗效。

现有技术制备氢化可的松乳膏一般采用固体加入乳膏基质的方法进行,杨锦等采用甘油作为溶剂,将氢化可的松碾磨混悬于甘油中,再制成混悬型乳膏(杨锦.氢化可的松乳膏的制备及质量控制[J],临床合理用药,2012.5(10A):107)。

现有的方法制备的氢化可的松乳膏存在很大的局限性,主要是因为氢化可的松以固体形式混悬于乳膏基质中,不利于活性成分透过皮肤角质层,影响了药物的疗效。

发明内容

针对现有技术中存在的不足,本发明的目的在于:1、提供一种氢化可的松乳膏;2、提供一种所述氢化可的松乳膏的制备方法。

本发明所得的氢化可的松乳膏既能满足氢化可的松皮肤渗透性的要求,又对皮肤无刺激性和过敏性,增加了临床局部使用氢化可的松的有效性和安全性。

本发明的上述目的是通过以下技术方案实现的:

一种氢化可的松乳膏,含有氢化可的松药物、油相基质、乳化剂、助溶剂、酸碱缓冲体系、保湿剂和水,其特征在于:

所述油相基质为由液体石蜡、鲸蜡硬脂醇和白凡士林组成的混合物;

所述乳化剂为十二烷基硫酸钠;

优选的,所述液体石蜡、鲸蜡硬脂醇、白凡士林、十二烷基硫酸钠在所述氢化可的松乳膏中的含量分别为:

所述鲸蜡硬脂醇、液体石蜡、白凡士林的质量比为8∶5:5。

更加优选的,所述液体石蜡、鲸蜡硬脂醇、白凡士林、十二烷基硫酸钠在所述氢化可的松乳膏中的含量分别为:

所述助溶剂为泊洛沙姆188,所述助溶剂在所述氢化可的松乳膏中的含量为0.5-2wt%,优选为1wt%。

所述酸碱缓冲体系为多元磷酸盐体系、醋酸盐-醋酸体系、枸橼酸-氢氧化钠体系中的一种,优选枸橼酸-氢氧化钠体系;

进一步,所述枸橼酸-氢氧化钠体系由枸橼酸和氢氧化钠按照重量比3:1组成,二者在所述氢化可的松乳膏中的含量分别为:

枸橼酸                    0.3-3wt%,

氢氧化钠;                0.1-1wt%。

采用了如上配方的枸橼酸-氢氧化钠体系的氢化可的松乳膏的pH值为4.5-5.5。本说明书中pH值测定方法均为:2g乳膏混悬于20g纯化水中,搅拌均匀后测定其pH值。

所述氢化可的松药物为氢化可的松或氢化可的松羧酸酯,所述氢化可的松药物在所述氢化可的松乳膏中的含量为0.25-1.5wt%。

所述氢化可的松羧酸酯为丁酸氢化可的松、醋酸氢化可的松等。

所述保湿剂为丙二醇,其在氢化可的松乳膏中的含量为10-20wt%。

上述各配方的氢化可的松乳膏的制备方法,其特征在于包括以下步骤:

(1)根据原料配方分别称取油相基质成分鲸蜡硬脂醇、白凡士林和液体石蜡,加热至70-80℃混匀,得油相。

(2)先将氢氧化钠、枸橼酸用纯化水溶解,然后加入泊洛沙姆188、十二烷基硫酸钠,搅拌溶解,加热至70-80℃,得水相。

(3)将水相加入油相中,搅拌均质10-20min;均质结束,在搅拌下降温至40-45℃,得乳膏基质。

(4)将氢化可的松药物溶解于丙二醇中,再将所得溶液在搅拌下加入到乳膏基质中,搅拌均匀。

(5)继续搅拌至冷却,灌装即得。

本发明制得的乳膏,其有效成分可有效渗透进入皮肤,达到更好的抗炎效果,临床用于治疗过敏性皮炎、湿疹、神经性皮炎、脂溢性皮炎及瘙痒症等。

与现有技术相比,本发明的优点和有益效果在于:

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