[发明专利]一种合成维兰特罗中间体及其盐的方法有效
| 申请号： | 201410186405.9 | 申请日： | 2014-05-06 |
| 公开（公告）号： | CN103923058A | 公开（公告）日： | 2014-07-16 |
| 发明（设计）人： | 阮诗文;严海艳;严恭超;徐丽萍;阮晓娜 | 申请（专利权）人： | 上海鼎雅药物化学科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D319/08 | 分类号： | C07D319/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 兰特 中间体 及其 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种合成维兰特罗关键性中间体的方法，其特征在于，包括以下主要合成步骤：
其中，式Ⅵ化合物为胺类手性助剂，优选S-苯乙胺类手性助剂或S-萘乙胺类手性助剂。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，基团R1为甲基、甲氧基或酯基；R2为苯基或萘基；R3为氢或氨基保护基。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，氨基保护基优选苄基、叔丁氧羰基或苄氧羰基。
4.应用权利要求1所述式Ⅴ中间体制备该中间体相关盐类化合物的方法，其特征在于，包括以下主要步骤：
⑴ 在溶剂存在条件下，用酸处理式Ⅴ化合物，得到相应的盐，结构式如式Ⅶ所示；
⑵ 将式Ⅶ的盐结晶并分离。
5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，步骤⑴所用的酸为盐酸、羧酸或磺酸。
6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述的羧酸为酒石酸、富马酸、苹果酸、草酸、马来酸、柠檬酸或苯甲酸；所述的磺酸为樟脑磺酸、萘磺酸或甲磺酸。
7.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，步骤⑴所述的溶剂为醇和水，比例范围在0~100%。
8.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，结晶温度为0~80℃。
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