[发明专利]2-((R)-2-甲基吡咯烷-2-基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺晶形2有效

专利信息
申请号: 201410190297.2 申请日: 2008-10-10
公开(公告)号: CN104230893A 公开(公告)日: 2014-12-24
发明(设计)人: G·朱 申请(专利权)人: 艾伯维巴哈马有限公司
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 刘健;万雪松
地址: 巴哈*** 国省代码: 巴哈马;BS
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摘要:
搜索关键词: 甲基 吡咯烷 苯并咪唑 甲酰胺 晶形
【权利要求书】:

1.2-((R)-2-甲基吡咯烷-2-基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺晶形2,当在约-100℃在三方晶系和P32空间群中以照射测量时,所述晶形的特征在于各晶格参数值a、b和c为和和各α、β和γ值为90°、90°和120°。 

2.2-((R)-2-甲基吡咯烷-2-基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺晶形2,当在约25℃以照射测量时,所述晶形的特征在于粉末衍射图具有约13.4°、17.1°、21.6°、21.9°、24.1°、24.7°、26.9°、27.3°、27.8°、30.3°、32.4°和34.2°的至少三个分别的2θ值且基本没有低于约11.5°的峰。 

3.一种含有赋形剂和2-((R)-2-甲基吡咯烷-2-基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺晶形2的组合物,当在约25℃以照射测量时,所述晶形的特征在于粉末衍射图具有各2θ值约9.9°、11.0°和11.8°,和一个或不止一个附加峰具有各2θ值约13.4°、17.1°、21.6°、21.9°、24.1°、24.7°、26.9°、27.3°、27.8°、30.3°、32.4°和34.2°且基本没有低于约11.5°的峰。 

4.一种治疗哺乳动物癌症的方法,包括给予治疗有效量的2-((R)-2-甲基吡咯烷-2-基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺晶形2,包括或不包括一种或不止一种其它抗癌药,当在约-100℃在三方晶系和P32空间群中以照射测量时,所述晶形的特征在于各晶格参数值a、b和c为和和各α、β和γ值为90°90°和120°。 

5.一种制备2-((R)-2-甲基吡咯烷-2-基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺晶形2的方法,包括: 

提供含有2-((R)-2-甲基吡咯烷-2-基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺和溶剂的混合物,其中使2-((R)-2-甲基吡咯烷-2-基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺完全溶于溶剂中; 

使2-((R)-2-甲基吡咯烷-2-基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺晶形2存在于混合物中,当被分离并在约-100℃在三方晶系和P32空间群中以 照射测量时,所述2-((R)-2-甲基吡咯烷-2-基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺晶形2的特征在于各晶格参数值a、b和c为和和各α、β和γ值为90°、90°和120°。 

6.权利要求5的方法,还包括分离2-((R)-2-甲基吡咯烷-2-基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺晶形2。 

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