[发明专利]一种N-(2-羟基-5-甲氧羰基苯基)吖啶酮类化合物的制备方法

权利要求书

1.一种N-(2-羟基-5-甲氧羰基苯基)吖啶酮类化合物的制备方法，其特征在于包括下述步骤：

(1)将3-脱氢莽草酸甲酯与芳基胺类化合物在有机溶剂A、催化剂1及微波条件下发生缩合、异构化及脱水反应，得到二芳基胺中间体；

(2)继续加入邻卤代苯甲酸、碱和催化剂2，微波条件下反应，然后冷却、抽滤、重结晶，得到三芳基胺中间体；

(3)在有机溶剂B中，三芳基胺中间体在催化剂3的作用下发生傅克酰基化反应环合，得到N-(2-羟基-5-甲氧羰基苯基)吖啶酮类化合物。

2.根据权利要求1所述的N-(2-羟基-5-甲氧羰基苯基)吖啶酮类化合物的制备方法，其特征在于：步骤3中加入碱。

3.根据权利要求1所述的N-(2-羟基-5-甲氧羰基苯基)吖啶酮类化合物的制备方法，其特征在于：所述催化剂1为质子酸或路易斯酸；所述催化剂2为氧化亚铜、氯化亚铜或碘化亚铜；所述催化剂3为三氟化硼-乙醚、亚硫酰氯、三氯化铝、氯化锌或三氯化铁。

4.根据权利要求1或2所述的N-(2-羟基-5-甲氧羰基苯基)吖啶酮类化合物的制备方法，其特征在于：所述碱为三乙胺、碳酸钾、碳酸钠或碳酸铯。

5.根据权利要求1所述的N-(2-羟基-5-甲氧羰基苯基)吖啶酮类化合物的制备方法，其特征在于：所述有机溶剂A为N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜或N-甲基吡咯烷酮；所述有机溶剂B为氯仿、乙醚、二氯甲烷或甲苯。

6.根据权利要求1所述的N-(2-羟基-5-甲氧羰基苯基)吖啶酮类化合物的制备方法，其特征在于：步骤1中，芳基胺类化合物与3-脱氢莽草酸甲酯的摩尔比为1.0∶(1.0～1.2)；芳基胺类化合物与催化剂1的摩尔比为1.00∶(0.05～0.10)。

7.根据权利要求1所述的N-(2-羟基-5-甲氧羰基苯基)吖啶酮类化合物的制备方法，其特征在于：步骤2中，芳基胺类化合物与邻卤代苯甲酸的摩尔比为1.0∶(0.9～1.1)；芳基胺类化合物与催化剂2的摩尔比为1.0∶(0.1～1.0)；邻卤代苯甲酸与碱的摩尔比为1.0∶(2.0～4.0)。

8.根据权利要求1所述的N-(2-羟基-5-甲氧羰基苯基)吖啶酮类化合物的制备方法，其特征在于：步骤3中，三芳基胺中间体与催化剂3的摩尔比为1.0∶(2.0～25)。

9.根据权利要求1所述的N-(2-羟基-5-甲氧羰基苯基)吖啶酮类化合物的制备方法，其特征在于：步骤1中，所述微波条件的温度为80～180℃，反应时间为3～20min；步骤2中，所述微波条件的温度为100～160℃，反应时间为5～15min；步骤3中，反应温度为0～130℃。

10.根据权利要求1所述的N-(2-羟基-5-甲氧羰基苯基)吖啶酮类化合物的制备方法，其特征在于：步骤3中，将抽滤得到的滤液倒入大量冰水中，用稀盐酸酸化，迅速搅拌，析出固体，然后再将固体抽滤，干燥、重结晶。