[发明专利]一种链丝菌素甲磺酸钠及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种如式Ⅲ所示的链丝菌素B甲磺酸钠：

2.一种制备权利要求1的链丝菌素B甲磺酸钠的方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：

a)链丝菌素B加水溶解，加入甲醛溶液，链丝菌素B与甲醛的摩尔比为1:12～1:30，pH控制在4.0～7.5，反应温度为1～50℃，反应时间为30～120分钟；

b)向步骤a)的反应产物中加入亚硫酸氢钠溶液，链丝菌素B与亚硫酸氢钠的摩尔比为1:10～1:33，pH控制在4.0～7.5，反应温度为1～50℃，反应时间为2～24小时；

c)用凝胶过滤层析柱分离纯化步骤b)中的反应溶液，所述凝胶过滤层析柱分子量分离范围为100～10000，纯化温度为15～30℃，纯化所用流动相选自水、甲醇、乙醇或乙腈；

d)合并步骤c)中电导<700μs/cm的目标组分，低温冷冻干燥。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：

a)链丝菌素B加水溶解，加入甲醛溶液，链丝菌素B与甲醛的摩尔比为1:12～1:18，pH控制在5.5～7.0，反应温度为15～30℃，反应时间为60～100分钟；

b)向步骤a)的反应产物中加入亚硫酸氢钠溶液，链丝菌素B与亚硫酸氢钠的摩尔比为1:15～1:25，pH控制在5.5～7.0，反应温度为15～30℃，反应时间为8～18小时；

c)用凝胶过滤层析柱分离纯化步骤b)中的反应溶液，所述凝胶过滤层析柱分子量分离范围为100～7000，纯化温度为15～30℃，纯化所用流动相选自水、甲醇、乙醇或乙腈；

d)合并步骤c)中电导<700μs/cm的目标组分，低温冷冻干燥。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：

a)链丝菌素B加水溶解，加入甲醛溶液，链丝菌素B与甲醛的摩尔比为1:15，pH控制在6.5，反应温度为15～30℃，反应时间为90分钟；

b)向步骤a)的反应产物中加入亚硫酸氢钠溶液，链丝菌素B与亚硫酸氢钠的摩尔比为1:20，pH控制在6.5，反应温度为15～30℃，反应时间为12小时；

c)用凝胶过滤层析柱分离纯化步骤b)中的反应溶液，所述凝胶过滤层析柱分子量分离范围为100～7000，纯化温度为15～30℃，纯化所用流动相选自水；

d)合并步骤c)中电导<700μs/cm的目标组分，低温冷冻干燥。

5.一种药物组合物，其含有权利要求1所述的链丝菌素B甲磺酸钠，以及一种或多种药学上可接受的辅料。

6.权利要求1所述的链丝菌素B甲磺酸钠或权利要求5所述的药物组合物在制备治疗肿瘤药物中的用途，所述肿瘤选自胃癌、肺癌、神经胶质瘤或肠癌。

7.根据权利要求6所述的用途，其特征在于，所述肿瘤选自肠癌。