[发明专利]一种药物中间体吲哚类化合物的合成方法

权利要求书

1.一种药物中间体式(III)化合物的合成方法，所述方法包括如下步骤：在惰性气体氛围中，向反应釜中加入式(I)化合物和式(II)化合物，然后加入溶剂二甲基亚砜(DMSO)，搅拌下加入Cu(OAc)₂和助剂，继续搅拌并逐渐升温反应，反应完毕后冷却至室温，向混合液中加入6倍溶剂量的水，再加入乙酸乙酯萃取，合并有机层后真空旋蒸，残余物过硅胶柱色谱纯化，即可得到式(III)化合物；

其中，R为H、C_1-6烷基或卤素；

_n为0、1、2、3或4。

2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述助剂为杯[6]芳烃和1-丁基-2,3-二甲基咪唑四氟硼酸盐的混合物。

3.如权利要求1-2任一项所述的合成方法，其特征在于：所述助剂中杯[6]芳烃和1-丁基-2,3-二甲基咪唑四氟硼酸盐的质量比为1:2.5-3.5。

4.如权利要求1-3任一项所述的合成方法，其特征在于：所述助剂中杯[6]芳烃和1-丁基-2,3-二甲基咪唑四氟硼酸盐的质量比优选为1:3。

5.如权利要求1-4任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与助剂的摩尔质量比1:60-80mol/g。

6.如权利要求1-5任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与式(II)化合物的摩尔比为1:1.5-1.8。

7.如权利要求1-6任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与Cu(OAc)₂的摩尔比为1:0.05-0.15。

8.如权利要求1-7任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与溶剂的摩尔体积比1:4-8mol/L。

9.如权利要求1-8任一项所述的合成方法，其特征在于：反应温度为40-50℃。