[发明专利]一种抑制凋亡抑制蛋白的异喹啉化合物及其制备方法与应用有效
申请号: | 201410204470.X | 申请日: | 2014-05-15 |
公开(公告)号: | CN103965165B | 公开(公告)日: | 2017-01-04 |
发明(设计)人: | 尧良清;陈晨;郑旦庆;吴劼 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61P35/00 |
代理公司: | 上海正旦专利代理有限公司31200 | 代理人: | 陆飞,盛志范 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 抑制 蛋白 喹啉 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】:
1.一种抑制凋亡抑制蛋白的异喹啉化合物,其特征在于具体结构式为:
。
2.一种如权利要求1所述的异喹啉化合物的合成方法,其特征在于以下述化合物为先导物设计合成,先导物的结构式为:
表1
合成的具体步骤为:
首先,以2-炔这基苯甲醛肟为原料,以三氟甲磺酸银为催化剂,经过6-endo环化反应得到一种含异喹啉环的1,3-偶极子活性中间体;然后,在二苯基环丙烯酮的活化下,2-氨基吡啶对1-3偶极子亲核加成,然后重新芳构化,即得到目标化合物(1)。
3.如权利要求1所述的异喹啉化合物在制备抗卵巢癌、逆转卵巢癌耐药的抑制剂中的应用。
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