[发明专利]手性螺环磷酸催化合成光学活性苯氮卓并吲哚衍生物的方法有效
| 申请号： | 201410208436.X | 申请日： | 2014-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN104031050A | 公开（公告）日： | 2014-09-10 |
| 发明（设计）人： | 林旭锋;顾昊睿;李雪健;陈迪 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 韩介梅 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 手性 磷酸 催化 合成 光学 活性 苯氮卓 吲哚 衍生物 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种手性螺环磷酸催化合成光学活性苯氮卓并吲哚衍生物的方法，其特征是以三氟甲基化酮和2-(2-吲哚基)-亚甲基苯胺类化合物为原料，以手性螺环磷酸为催化剂，在分子筛存在下，在有机溶剂中，在25－80℃反应12～72小时，经纯化分离获得光学活性苯氮卓并吲哚衍生物；所述的三氟甲基化酮和2-(2-吲哚基)-亚甲基苯胺类化合物的摩尔比为1～1.2：1；所述的手性螺环磷酸催化剂和2-(2-吲哚基)-亚甲基苯胺类化合物的摩尔比为1～10：100；
反应式为：
式中：X，Y，Z选自氢、C1～C4的烷基或烷氧基、卤素、三氟甲基、硝基、氰基；
所述的手性螺环磷酸催化剂是具有结构式(1)的光学活性的化合物：
2.根据权利要求1所述的手性螺环磷酸催化合成光学活性苯氮卓并吲哚衍生物的方法，其特征在于所述的有机溶剂是1,2-二氯乙烷，甲苯，氯仿，二氯甲烷或二甲苯。
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