[发明专利]一种噁唑烷酮衍生物的乙酸溶剂化物及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201410209934.6 | 申请日： | 2014-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN104163819A | 公开（公告）日： | 2014-11-26 |
| 发明（设计）人： | 黄长江;袁静;付晓丽;张士俊;商倩;刘旭圆;刘登科;徐为人;汤立达 | 申请（专利权）人： | 天津药物研究院 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;A61K31/4439;A61P7/02;A61P9/10;A61P9/06;A61P29/00;A61P7/06 |
| 代理公司： | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 | 代理人： | 郭广迅 |
| 地址： | 300193 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 噁唑烷酮 衍生物 乙酸 溶剂 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种(S)-5-氯-N-((2-氧代-3-(4-(2-氧代-2H-吡啶-1-基)苯基)-1,3-噁唑烷-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺的乙酸溶剂化物，其化学式如式(Ⅰ)所示：
其中，n选自0.5～1.5。
2.如权利要求1所述的(S)-5-氯-N-((2-氧代-3-(4-(2-氧代-2H-吡啶-1-基)苯基)-1,3-噁唑烷-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺的乙酸溶剂化物，其中n为0.5～1.2，最优选为0.8。
3.如权利要求1或2所述的(S)-5-氯-N-((2-氧代-3-(4-(2-氧代-2H-吡啶-1-基)苯基)-1,3-噁唑烷-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺的乙酸溶剂化物，其X-射线粉末衍射谱图的特征吸收峰(2θ)值为：3.60，7.04，10.50，14.00，17.48，20.12，21.00，23.86，24.56，26.42，28.12；2θ测量误差为±0.2。
4.如权利要求1至3中任一项所述的(S)-5-氯-N-((2-氧代-3-(4-(2-氧代-2H-吡啶-1-基)苯基)-1,3-噁唑烷-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺的乙酸溶剂化物，其X-射线粉末衍射谱图具有如图1所示的特征吸收峰。
5.权利要求1至4中任一项所述的(S)-5-氯-N-((2-氧代-3-(4-(2-氧代-2H-吡啶-1-基)苯基)-1,3-噁唑烷-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺的乙酸溶剂化物的制备方法，该方法包括将(S)-5-氯-N-((2-氧代-3-(4-(2-氧代-2H-吡啶-1-基)苯基)-1,3-噁唑烷-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺在结晶溶剂中结晶，其特征在于：所述结晶溶剂为乙酸。
6.如权利要求5所述的制备方法，该方法包括：将(S)-5-氯-N-((2-氧代-3-(4-(2-氧代-2H-吡啶-1-基)苯基)-1,3-噁唑烷-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺加入到乙酸中，加热溶解，降温析晶，过滤、干燥，得到所述(S)-5-氯-N-((2-氧代-3-(4-(2-氧代-2H-吡啶-1-基)苯基)-1,3-噁唑烷-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺的乙酸溶剂化物。
7.如权利要求5或6所述的制备方法，其中，所述乙酸的体积为相应的(S)-5-氯-N-((2-氧代-3-(4-(2-氧代-2H-吡啶-1-基)苯基)-1,3-噁唑烷-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺质量的10～40倍，优选为25～40倍，该倍数为体积-质量比，其单位为mL/g。
8.如权利要求6所述的制备方法，其中，所述加热溶解的温度为80℃～回流温度，优选为80～110℃。
9.权利要求1至4中任一项所述的(S)-5-氯-N-((2-氧代-3-(4-(2-氧代-2H-吡啶-1-基)苯基)-1,3-噁唑烷-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺的乙酸溶剂化物在制备用于预防/治疗血栓栓塞性疾病和/或血栓栓塞并发症药物中的用途。
10.权利要求1至4中任一项所述的(S)-5-氯-N-((2-氧代-3-(4-(2-氧代-2H-吡啶-1-基)苯基)-1,3-噁唑烷-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺的乙酸溶剂化物在预防/治疗血栓栓塞性疾病和/或血栓栓塞并发症中的用途。
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