[发明专利]二环稠合杂环化合物、其制备方法及用途有效
申请号: | 201410214123.5 | 申请日: | 2014-05-21 |
公开(公告)号: | CN103965202A | 公开(公告)日: | 2014-08-06 |
发明(设计)人: | 马宝花;王宏;徐辉 | 申请(专利权)人: | 马宝花 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/55;A61P35/00;A61P35/02 |
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地址: | 266021 山东*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二环稠合 杂环化合物 制备 方法 用途 | ||
1.一种通式(I)结构的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
R1为卤素、氰基、羟基、硝基、氨基、C1-4烷基、C1-4烯基、C1-4炔基、或C1-4烷氧基;
A和C独立地为C6-10芳基或C3-8杂芳基,任选被卤素、氰基、羟基、C1-4烷基、氨基、硝基、羧基或C1-4烷氧基取代;
B为C3-8杂环烷基,任选被卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4烷基、-CONHR或COOR取代;其中R为C1-4烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述的C6-10芳基为苯基、萘基或四氢萘基,优选苯基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述的C3-8杂芳基为吡咯基、吡唑基、吡啶基、哒嗪基、噻唑基、唑基、异唑基、噻二唑基、喹唑啉基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲哚嗪基、吲唑基、吲哚基或喹啉基,优选吡啶基和噻唑基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述的C3-8杂环烷基为四氢吡咯、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、哒嗪基、吡嗪基、高哌嗪基或高哌啶基,优选哌啶基或哌嗪基。
5.根据权利要求1所述的化合物,其选自:
6.一种制备根据权利要求1所述的化合物的方法,其包括以下步骤:
其中,R1、A、B、C的定义同上文所述。
7.一种药物组合物,其包含根据权利要求1-5任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的载体。
8.根据权利要求1-5任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物方面的应用。
9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,所述肿瘤为小细胞肺癌、乳腺癌、肝癌、结肠癌、恶性神经胶质瘤,脑瘤,白血病或胰腺癌。
10.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,所述肿瘤为恶性神经胶质瘤或脑瘤。
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