[发明专利]一种辣椒素衍生物及其制备方法有效
申请号: | 201410221592.X | 申请日: | 2014-05-26 |
公开(公告)号: | CN103992269A | 公开(公告)日: | 2014-08-20 |
发明(设计)人: | 张定林;杨莹;唐渊;侯华;季卫刚;赵华文;赵先英 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第三军医大学 |
主分类号: | C07D213/803 | 分类号: | C07D213/803;C07D213/80;A61P35/00 |
代理公司: | 重庆中之信知识产权代理事务所(普通合伙) 50213 | 代理人: | 袁庆民 |
地址: | 400038 重*** | 国省代码: | 重庆;85 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 辣椒素 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.一种辣椒素衍生物,它结构中的母体为合成辣椒素,其特征在于,在所述合成辣椒素的酚羟基上连有烟酰基,构成的辣椒素衍生物是烟酰基壬酸香草酰胺,其结构式为:
。
2.一种辣椒素衍生物的制备方法,其特征在于,该方法制备的是权利要求1所述的辣椒素衍生物——烟酰基壬酸香草酰胺;其制备步骤如下:
(1)将烟酸用二氯甲烷溶解,之后再加入N,N-二异丙基碳二亚胺进行活化;
(2)在步骤(1)所得溶液中加入合成辣椒素和催化剂DMAP,在15~35℃条件下作酰化反应;反应完全后用水洗去催化剂DMAP,然后再进行分液操作;
其中,催化剂DMAP的用量以摩尔量计算,不大于合成辣椒素的摩尔量;
(3)将分液后所得有机相用足量的无水硫酸钠干燥,然后减压浓缩而得烟酰基壬酸香草酰胺粗品;
(4)将所述粗品用二氯甲烷溶解,然后再用300~400目硅胶过柱分离,得呈白色粉末状的烟酰基壬酸香草酰胺纯品;
其中,过柱分离烟酰基壬酸香草酰胺粗品时所用洗脱剂为二氯甲烷和甲醇的混合液,其体积比为,二氯甲烷∶甲醇=9∶1。
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