[发明专利]具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的昔康及其相关化合物的前药

权利要求书

1.由通式(1)“结构式1”所表示的化合物，

其中，R代表直链的-(CH₂)_n-，其中n＝0，1，2，3，4，5，6，7，8，9或10；

R₁代表1-12个碳原子的烷基、1-12个碳原子的烷氧基、1-12个碳原子的烯基，或1-12个碳原子的炔基；

R₂代表任一1-12个碳原子的烷基、1-12个碳原子的烷氧基、1-12个碳原子的烯基，或1-12个碳原子的炔基；

R₃代表H；

R₄代表H，CH₃，C₂H₅，CF₃，或C₂F₅；

A^-代表Cl^-，Br^-，F^-，I^-，AcO^-，或柠檬酸根；

R₅代表芳基或杂芳基系统，其选自：

其中，X₁和X₂独立地选自H、F、Cl、Br、I、CF₃、C₂F₅、SO₂CF₃、SO₂CH₃、NO₂、1-8个碳原子的烷基、1-8个碳原子的烷氧基、1-8个碳原子的烯基或1-8个碳原子的炔基；

代表芳基及杂芳基，其选自：

其中，X₁和X₂独立地选自H、F、Cl、Br、I、CF₃、C₂F₅、SO₂CF₃、SO₂CH₃、NO₂，1-8个碳原子的烷基、1-8个碳原子的烷氧基、1-8个碳原子的烯基或1-8个碳原子的炔基；其中，所有R可以包括O、S、Cl、F、Br、I或N原子，R中的任一CH₂可以被O、S或NH替代；并且

其中，所述烯基不包括1个碳原子的烯基且所述炔基不包括一个碳原子的炔基。

2.如权利要求1所述的通式(1)“结构式1”所表示的化合物或含有至少一种如权利要求1所述的通式(1)“结构式1”所表示的化合物作为活性成分的组合物，其中所述化合物或组合物通过口服或透皮给药的方式用于治疗人或动物的昔康可治疗的状态，其中所述的昔康可治疗的状态选自：牙痛、头痛、炎症性疼痛、发烧、癌症、月经疼痛、放射性治疗引起的恶心、糖尿病性神经病、血友病性关节炎、骨流失和晒伤。

3.如权利要求1所述的通式(1)“结构式1”所表示的化合物或含有至少一种如权利要求1所述的通式(1)“结构式1”所表示的化合物作为活性成分的组合物，其特征在于，所述化合物或所述组合物通过溶液、喷剂、乳液、软膏、乳胶或凝胶剂型通过在身体的任意部位以透皮给药方式给药以达到所述的通式(1)“结构式1”所表示的化合物的治疗有效的血浆浓度来治疗人或动物的昔康可治疗的状态，其中所述的昔康可治疗的状态选自：牙痛、头痛、炎症性疼痛、发烧、癌症、月经疼痛、放射性治疗引起的恶心、糖尿病性神经病、血友病性关节炎、骨流失和晒伤。

4.如权利要求2或3所述的通式(1)“结构式1”所表示的化合物或含有至少一种所述通式(1)“结构式1”所表示的化合物作为活性成分的组合物，其中所述头痛为急性偏头痛。

5.如权利要求1所述的通式(1)“结构式1”表示的化合物或含有至少一种如权利要求1所述的通式(1)“结构式1”所表示的化合物作为其活性成分的组合物在制备向人或动物的炎症区域给药以达到所述的通式(1)“结构式1”表示的化合物的治疗有效剂量来外用治疗人或动物的疼痛的药物中的用途，其中所述疼痛选自头痛、牙痛、肌肉疼痛和炎症性疼痛。