[发明专利]一种吡唑并吡啶类化合物及其制备方法有效
申请号: | 201410227462.7 | 申请日: | 2014-05-27 |
公开(公告)号: | CN103992318A | 公开(公告)日: | 2014-08-20 |
发明(设计)人: | 姚庆佳;徐扬军;武思民 | 申请(专利权)人: | 天津市斯芬克司药物研发有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04 |
代理公司: | 天津市三利专利商标代理有限公司 12107 | 代理人: | 李蕊 |
地址: | 300000 天津市滨*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 吡唑 吡啶 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种吡唑并吡啶类化合物,其特征在于:为3-溴-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-7(6H)-酮,其结构式为(Ⅰ)所示,
2.根据权利要求1所述的吡唑并吡啶类化合物,其特征在于:所述3-溴-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-7(6H)-酮为灰白色固体,其核磁共振氢谱数据为H-NMR(DMSO;400HZ)6.358(d,1H)7.034(t,1H)11.475(s,1H)14.419(s,1H)。
3.权利要求1或2所述的吡唑并吡啶类化合物的制备方法,其特征在于:具体步骤如下:
(1)以化合物12-氯-3-氨基-4甲基吡啶为起始原料,在碘化亚铜催化下,用甲醇钠将2-氯-3-氨基-4甲基吡啶醚化,得到化合物2;
(2)化合物2用亚硝酸异戊酯关吡唑环,得到化合物3;
(3)化合物3用NBS在吡唑3位上溴,得到化合物4;
(4)化合物4用吡啶盐酸盐在高温下脱甲氧基得到酚,得到混合物,其主要物质为化合物5,所述混合物为难以分离物质;
(5)将上述得到的混合物上乙酰基保护以便于对其进行分离纯化,得到化合物6;
(6)化合物6用碳酸钾做碱脱乙酰基得到终产物化合物7,其中,
4.根据权利要求3所述的吡唑并吡啶类化合物的制备方法,其特征在于:所述化合物4,5,6作为中间产物,为新的化合物。
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