[发明专利]色原酮二聚体衍生物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201410229743.6 | 申请日: | 2014-05-28 |
公开(公告)号: | CN103992333A | 公开(公告)日: | 2014-08-20 |
发明(设计)人: | 崔承彬;夏明文;李长伟 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
主分类号: | C07D493/16 | 分类号: | C07D493/16;A61K31/352;A61P35/00;A61P35/02;C12N1/14;C12P17/18;C12R1/80 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 刘向昕 |
地址: | 100850*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 色原酮 二聚体 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.式I化合物,或其药学上可接受的盐,
其中,S和R分别表示相应标位碳原子的绝对构型,波浪线连接的H可以取向α或β;R1-R3各自独立地代表氢、羟基、卤素、或者取代或未取代的以下基团:C1-10(例如C1-6、C1-8)直链或支链饱和或不饱和的烃基、C1-10(例如C1-6、C1-8)直链或支链饱和或不饱和的烃氧基、C2-18(例如C2-6、C2-10、C7-8、C7-12)直链或支链饱和或不饱和的脂肪酰基或芳香酰基、或C2-18(例如C2-6、C2-10、C7-8、C7-12)直链或支链饱和或不饱和的脂肪酰氧基或芳香酰氧基,
所述取代基选自羟基、卤素(例如氟、氯、溴、碘)、硝基、苄氧基,所述取代基的个数为1-3个(例如1个、2个、3个),
其中R3可以取向α或β。
2.根据权利要求1所述的式I化合物,或其药学上可接受的盐,
其中,
S和R分别表示相应标位碳原子的绝对构型,波浪线连接的H可以取向α或β;
R1和R2各自独立地代表氢、羟基、或取代或未取代的以下基团:C1-10(例如C1-6、C1-8)直链或支链烷基、或C1-10(例如C1-6、C1-8)直链或支链烷氧基,优选氢、羟基、或C1-6直链或支链烷氧基,更进一步优选C1-3直链或支链烷氧基(例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基);
R3代表α或β取向的氢、羟基、卤素、取代或未取代的以下基团:C1-10(例如C1-6、C1-8)直链或支链烷氧基、或C2-18(例如C2-6、C2-10、C7-8、C7-12)直链或支链饱和或不饱和的脂肪酰氧基或芳香酰氧基(例如苯甲酰氧基),优选羟基、C1-6直链或支链烷氧基(例如甲氧基、乙氧基)、或C1-6直链或支链脂肪酰氧基(例如乙酰氧基)。
3.根据权利要求1或2所述的式I化合物,或其药学上可接受的盐,
其中,
S和R分别表示相应标位碳原子的绝对构型,波浪线连接的H可以取向α或β;
R1和R2各自独立地代表甲氧基、或乙氧基;
R3代表α或β取向的羟基、甲氧基、乙氧基、或乙酰氧基。
4.产紫青霉AD-1-2,其保藏编号为CGMCC No.8634,保藏日期为2013年12月26日,保藏地点为中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心(CGMCC)。
5.权利要求1至3任一项所述的式I化合物的制备方法,包括如下步骤:
将权利要求4所述的产紫青霉进行发酵培养,获得含有式I化合物的发酵物,将发酵物进行分离纯化,得到式I化合物;
具体地,所述分离纯化包括液液萃取、柱层析、薄层层析、高效液相层析。
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