[发明专利]一种果胶抗癌前药的合成工艺有效
| 申请号： | 201410230364.9 | 申请日： | 2014-05-28 |
| 公开（公告）号： | CN105311642B | 公开（公告）日： | 2018-11-02 |
| 发明（设计）人： | 唐小海;冉茂盛;邱宇 | 申请（专利权）人： | 重庆莱美药业股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/61 | 分类号： | A61K47/61;A61K31/704;A61K31/7068;A61P35/00 |
| 代理公司： | 成都虹桥专利事务所(普通合伙) 51124 | 代理人： | 高芸 |
| 地址： | 401123*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 果胶 抗癌 合成 工艺 | ||
1.果胶抗癌前药的合成工艺，其特征在于：包括如下步骤：
A、以果胶为原料，分散于有机相反应介质中，匀浆分散成纳米颗粒；
B、与含氨基活性成分在加入缩合剂、催化剂、缚酸剂的条件下，发生酰胺化反应；
C、加入有机溶剂至产生沉淀，离心收集沉淀，即得果胶抗癌前药。
2.根据权利要求1所述的果胶抗癌前药的合成工艺，其特征在于：步骤C所述离心收集沉淀后采用有机溶剂洗涤、离心直至有机溶剂基本无色，离心收集所得沉淀即为果胶抗癌前药。
3.根据权利要求1所述的果胶抗癌前药的合成工艺，其特征在于：所述果胶为酸性果胶，分子量在1万～3万。
4.根据权利要求1所述的果胶抗癌前药的合成工艺，其特征在于：步骤A所述纳米颗粒的粒径为50nm～2000nm。
5.根据权利要求4所述的果胶抗癌前药的合成工艺，其特征在于：粒径为700nm～1000nm。
6.根据权利要求1所述的果胶抗癌前药的合成工艺，其特征在于：所述含氨基活性成分为盐酸阿霉素、表阿霉素、柔红霉素、佐柔比星、阿柔比星或吉西他滨。
7.根据权利要求1所述的果胶抗癌前药的合成工艺，其特征在于：所述缩合剂为N,N'-二环己基碳二亚胺、N,N'-二异丙基碳二亚胺、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐中的任意一种。
8.根据权利要求7所述的果胶抗癌前药的合成工艺，其特征在于：所述缩合剂为N,N'-二异丙基碳二亚胺。
9.根据权利要求1所述的果胶抗癌前药的合成工艺，其特征在于：所述有机相反应介质为N-甲基吡咯烷酮、N,N-二甲基甲酰胺，二甲亚砜中的至少一种。
10.根据权利要求9所述的果胶抗癌前药的合成工艺，其特征在于：所述有机相反应介质为二甲亚砜。
11.根据权利要求1所述的果胶抗癌前药的合成工艺，其特征在于：缚酸剂为有机胺。
12.根据权利要求11所述的果胶抗癌前药的合成工艺，其特征在于：所述有机胺为三乙胺、二乙胺、二异丙基胺中的至少一种。
13.根据权利要求11所述的果胶抗癌前药的合成工艺，其特征在于：所述有机胺为三乙胺。
14.根据权利要求1所述的果胶抗癌前药的合成工艺，其特征在于：催化剂为1-羟基苯并三唑或N-羟基琥珀酰亚胺的任意一种。
15.根据权利要求14所述的果胶抗癌前药的合成工艺，其特征在于：催化剂为1-羟基苯并三唑。
16.根据权利要求1所述的果胶抗癌前药的合成工艺，其特征在于：所述步骤B酰胺化反应温度控制在20℃～60℃；所述步骤B酰胺化反应时间控制在12h～48h。
17.根据权利要求16所述的果胶抗癌前药的合成工艺，其特征在于：所述步骤B酰胺化反应温度控制在20℃～30℃；所述步骤B酰胺化反应时间控制在22h～28h。
18.根据权利要求1所述的果胶抗癌前药的合成工艺，其特征在于：步骤C所述有机溶剂为无水甲醇、无水乙醇。
19.根据权利要求18所述的果胶抗癌前药的合成工艺，其特征在于：步骤C所述有机溶剂为无水甲醇。
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