[发明专利]CaSR激动剂有效
申请号: | 201410238823.8 | 申请日: | 2009-10-05 |
公开(公告)号: | CN103980309A | 公开(公告)日: | 2014-08-13 |
发明(设计)人: | 杉木正之;冈松亨;S.朝里;河户弥生;畑中敏宏;矢野彻雄;关幸惠;宫村直宏;长崎浩明;江藤让;安田礼子 | 申请(专利权)人: | 味之素株式会社 |
主分类号: | C07F9/38 | 分类号: | C07F9/38;C07F9/40;C07C309/51;C07C237/04;A61K31/662;A61K31/255;A61K31/198;A61P1/12;A23L1/228;A23L1/305 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 卢曼;权陆军 |
地址: | 日本东京都*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | casr 激动剂 | ||
1.下述通式(I)所示的谷氨酸衍生物或其制药学上可接受的盐:
式中,R2和R5分别独立表示选自氢原子、卤代基、羟基、硝基、氨基、可具有取代基的碳原子数为1~6的烷基或可具有取代基的碳原子数为1~6的烷氧基的基团;
R4为卤代基;
R1和R3中的任一个为磺酸基、且另一个为选自氢原子、卤代基、羟基、硝基、氨基、可具有取代基的碳原子数为1~6的烷基或可具有取代基的碳原子数为1~6的烷氧基的基团;
R6表示氢原子或可具有取代基的碳原子数为1~6的烷基;
X为亚甲基或氧原子,
其中,下述化合物除外:
X为亚甲基、R1为磺酸基、R2~R6均为氢原子的化合物。
2.下述通式(I)所示的谷氨酸衍生物或其制药学上可接受的盐:
式中,R1和R3~R5分别独立表示选自氢原子、卤代基、羟基、硝基、氨基、可具有取代基的碳原子数为1~6的烷基或可具有取代基的碳原子数为1~6的烷氧基的基团;
R2表示选自硝基、磺酸基、或下述基团
或
的基团、且
R6为羟基;
R7表示氢原子或可具有取代基的碳原子数为1~6的烷基;
X为亚甲基或氧原子。
3.下述通式(I)所示的谷氨酸衍生物或其制药学上可接受的盐在制备CaSR激动剂中的用途,
式中,R1和R3~R5分别独立表示选自氢原子、卤代基、羟基、硝基、氨基、可具有取代基的碳原子数为1~6的烷基或可具有取代基的碳原子数为1~6的烷氧基的基团;
R2为选自硝基、磺酸基、或下述基团
或
的基团;且
R6和R7分别独立表示氢原子或可具有取代基的碳原子数为1~6的烷基;
X为亚甲基或氧原子,
其中,下述化合物除外:
X为亚甲基、R2为下述基团
R1和R3~R6均为氢原子、且R7为氢原子或甲基的化合物。
4.下述通式(I)所示的谷氨酸衍生物或其制药学上可接受的盐在制备浓厚味给予剂中的用途,
式中,R1和R3~R5分别独立表示选自氢原子、卤代基、羟基、硝基、氨基、可具有取代基的碳原子数为1~6的烷基或可具有取代基的碳原子数为1~6的烷氧基的基团;
R2为选自硝基、磺酸基、或下述基团
或
的基团;且
R6和R7分别独立表示氢原子或可具有取代基的碳原子数为1~6的烷基;
X为亚甲基或氧原子,
其中,下述化合物除外:
X为亚甲基、R2为下述基团
R1和R3~R6均为氢原子、且R7为氢原子或甲基的化合物。
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