[发明专利]一种稠环吗啡类衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.具通式(I)的化合物或者其药学上可接受的盐

其中

R₁表示H或CH₃；

R₂表示C₁-C₆烷基，C₂-C₆烯基，C₂-C₆炔基，C₃-C₆环烷基，C₅-C₇环烯基，C₃-C₆环烷基C₁-C₆烷基，C₅-C₇环烯基C₁-C₆烷基，芳基，芳基C₁-C₆烷基；

R₃表示H或CH₃；

R₄表示-CH＝CH-或-CH₂-CH₂-；

R₅表示芳基甲酰基或者芳基甲基，所述的甲酰基、甲基与NH直接相连；以上R₂、R₅所涉及的芳基是带有一个或多个任选取代基的苯环，所述的任选取代基选自氟、氯、溴、碘、三氟甲基、氰基、硝基、C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基；

所述药学上可接受的盐为盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐或硫酸氢盐、磷酸盐或磷酸氢盐、乙酸盐、苯甲酸盐、酒石酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐、富马酸盐、乳酸盐、柠檬酸盐、葡糖酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐或对甲苯磺酸盐。

2.权利要求1所述的化合物或者其药学上可接受的盐，其特征为R₁为H。

3.权利要求1所述的化合物或者其药学上可接受的盐，其特征为R₂为环丙甲基、环丁甲基或者苯乙基。

4.权利要求1所述的化合物或者其药学上可接受的盐，其特征为R₅为苯甲酰基或者苯甲基。

5.如权利要求1-4项任意之一项所述的化合物或者其药学上可接受的盐在制备阿片类相关治疗药物中的应用。

6.如权利要求1-4项任意之一项所述的化合物或者其药学上可接受的盐在制备治疗疼痛、肠易激综合征、瘙痒、成瘾、抑郁症药物中的应用。

7.如权利要求6所述的应用，其所述的疼痛为治疗或缓解手术期间的疼痛、慢性疼痛、神经性疼痛及癌性疼痛。