[发明专利]一种左乙拉西坦的制备方法有效
| 申请号： | 201410241691.4 | 申请日： | 2014-06-03 |
| 公开（公告）号： | CN105272897B | 公开（公告）日： | 2017-12-01 |
| 发明（设计）人： | 刘军 | 申请（专利权）人： | 重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆汇智药物研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/27 | 分类号： | C07D207/27 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 401336*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 左乙拉西坦 制备 方法 | ||
1.一种左乙拉西坦的制备方法，包括如下步骤：
（1）在质子溶剂中，(s)-2-氨基丁酰胺盐酸盐（I）与1,4-丁内酯（II）在碱存在下氨解开环得到相应的酰胺(S)-N-(1-氨基-1-氧代-2-丁基)-4-羟基丁酰胺（III）；
（2）步骤(1)所得酰胺在溶剂甲苯或二甲苯中，用酸催化脱水环合得到左乙拉西坦；
。
2.根据权利要求1所述方法，其特征在于：步骤（1）中质子溶剂为C1-4直链或支链脂肪醇。
3.根据权利要求1所述方法，其特征在于：步骤（1）中碱为碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸钾、氢氧化钠、氢氧化钾、三乙胺、二异丙基乙胺或吡啶。
4.根据权利要求1所述方法，其特征在于：步骤（1）中化合物I和II的投料摩尔比为1:1-1:1.2。
5.根据权利要求1所述方法，其特征在于：步骤（1）中所用碱的投料量优选为化合物I的等摩尔量。
6.根据权利要求1所述方法，其特征在于：步骤（1）中氨解开环反应的反应温度为70-120℃。
7.根据权利要求1所述方法，其特征在于：步骤（2）中酸为硫酸或多聚磷酸。
8.根据权利要求1所述方法，其特征在于：步骤（2）中酸的投料量为化合物III的5-10%摩尔量。
9.根据权利要求1所述方法，其特征在于：步骤（2）中环合反应温度为80-110℃。
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