[发明专利]灯盏花甲素衍生物及其制备方法与用途

权利要求书

1.具有式I所示结构的灯盏花甲素衍生物：

其中，R为K⁺、Na⁺、Li⁺、

2.根据权利要求1所述的灯盏花甲素衍生物，其特征在于，其结构如式I-a～I-e所示：

3.如权利要求1～2任一项所述的灯盏花甲素衍生物的制备方法，其特征在于，将灯盏花素甲素与碱反应，即得；所述碱为氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、精氨酸、葡甲胺、赖氨酸或羟赖氨酸。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述灯盏花甲素溶解于溶剂，所述溶剂为水与有机溶剂的混合物；所述有机溶剂为丙酮、甲醇、异丙醇、乙醇、乙腈或四氢呋喃中的任一种或两者以上的混合物。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂中水与有机溶剂的体积比为1:2～3:1。

6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述灯盏花甲素衍生物与所述溶剂的质量体积比为1g：(10mL～100mL)。

7.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述碱为碱的水溶液，其中，碱的浓度为1mol/L～4mol/L。

8.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述反应的温度为-10℃～45℃，pH值为8～10。

9.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述灯盏花甲素与碱反应后还包括纯化的步骤；所述纯化包括：与有机溶剂混合、析出、过滤、洗涤、干燥。

10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为丙酮、甲醇、异丙醇、乙醇、乙腈或四氢呋喃中的任一种或两者以上的混合物。

11.如权利要求1～2任一项所述的灯盏花甲素衍生物在制备治疗糖尿病并发症、溃疡、神经疾病或回流性食管炎的药物中的应用。

12.根据权利要求11所述的应用，其特征在于，所述糖尿病并发症为白内障。

13.根据权利要求11所述的应用，其特征在于，所述神经疾病为老年痴呆。

14.一种药物，其特征在于，包括如权利要求1～2任一项所述的灯盏花甲素衍生物及药学上可接受的辅料。

15.根据权利要求14所述的药物，其特征在于，其剂型为注射液、冻干粉针剂、片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、汤剂、膏剂、露剂、口服液剂、滴丸剂或糖浆剂。

16.根据权利要求15所述的药物，其特征在于，所述冻干粉针剂中各组分的质量份为：

灯盏花甲素衍生物  5份～500份；

赋形剂            2份～1310份。

17.根据权利要求16所述的药物，其特征在于，所述赋形剂为甘露醇和/或低分子右旋糖苷。

18.根据权利要求16所述的药物，其特征在于，所述胶囊剂的内容物中各组分的质量份为：

19.根据权利要求18所述的药物，其特征在于，所述磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂或人工合成磷脂。