[发明专利]一类含2-巯基苯并噻唑和三唑杂环的萘酰亚胺化合物，其制备方法及其应用有效
| 申请号： | 201410246653.8 | 申请日： | 2014-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN104072493B | 公开（公告）日： | 2017-01-04 |
| 发明（设计）人： | 李晓莲;尹方敏;张英利;刘馨月;赵赫;门泽宇 | 申请（专利权）人： | 大连理工大学 |
| 主分类号： | C07D417/14 | 分类号： | C07D417/14;A61K31/473;A61K31/496;A61P35/00 |
| 代理公司： | 大连东方专利代理有限责任公司21212 | 代理人： | 赵淑梅,李馨 |
| 地址： | 116024 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 巯基 噻唑 三唑杂环 亚胺 化合物 制备 方法 及其 应用 | ||
1.一类含2-巯基苯并噻唑和三唑杂环的萘酰亚胺化合物，其特征在于所述化合物具有通式Y的结构：
通式Y中：R选自-CH2CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH2CH3)2、-CH2CH2CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH2CH2)2NH、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH3、-CH2CH2CH2N(CH2CH3)2或-CH2CH2CH2CH3。
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于所述化合物选自：
N-(N’,N’-二甲基胺基乙基)-6-(4-((苯并噻唑-2-巯基)甲基)-[1,2,3]-三唑)萘酰亚胺；
N-(N’,N’-二乙基胺基乙基)-6-(4-((苯并噻唑-2-巯基)甲基)-[1,2,3]-三唑)萘酰亚胺；
N-(N’,N’-二甲基胺基丙基)-6-(4-((苯并噻唑-2-巯基)甲基)-[1,2,3]-三唑)萘酰亚胺；
N-(2’-哌嗪基乙基)-6-(4-((苯并噻唑-2-巯基)甲基)-[1,2,3]-三唑)萘酰亚胺；
N-(2’-羟基乙基)-6-(4-((苯并噻唑-2-巯基)甲基)-[1,2,3]-三唑)萘酰亚胺；
或N-丁基-6-(4-((苯并噻唑-2-巯基)甲基)-[1,2,3]-三唑)萘酰亚胺。
3.权利要求1或2所述化合物的制备方法，包括以下步骤：先以4-溴-1,8萘酐与叠氮钠反应得中间体4-叠氮-1,8-萘酰亚胺，溴丙炔与2-巯基苯并噻唑反应得到中间体2-(2-炔-1-丙基硫代)苯并[d]噻唑，两个中间体在抗坏血酸钠和五水硫酸铜催化下反应得到4-(4-((苯并噻唑-2-巯基)甲基)-[1,2,3]-三唑)-1,8萘酐，4-(4-((苯并噻唑-2-巯基)甲基)-[1,2,3]-三唑)-1,8萘酐再与相应的胺基烃经过氨基缩合得到所述化合物。
4.权利要求1或2所述的化合物在抑制肿瘤细胞生长中的应用。
5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于所述的肿瘤细胞包括MCF-7乳腺癌细胞、Hela子宫颈癌细胞和SMMC-7721肝癌细胞。
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