[发明专利]一种硝基咪唑类药物及其衍生物的超微粉体及其制备方法在审
申请号: | 201410255771.5 | 申请日: | 2014-06-10 |
公开(公告)号: | CN105218458A | 公开(公告)日: | 2016-01-06 |
发明(设计)人: | 毛宇锋;张兆勇;施润钧;岳力群 | 申请(专利权)人: | 无锡德赛诺医药科技有限公司;张兆勇 |
主分类号: | C07D233/94 | 分类号: | C07D233/94;A61K9/14;A61P31/04;A61P33/02 |
代理公司: | 北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 | 代理人: | 龚燮英 |
地址: | 214092 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 硝基 咪唑 类药物 及其 衍生物 超微粉体 制备 方法 | ||
1.一种硝基咪唑类药物及其衍生物的超微粉体,其特征在于:所述超微粉体的一维或二维尺寸为1nm~30μm,最大维度尺寸与最小维度尺寸之比不小于2:1/3:1/4:1/5:1/6:1/7:1/8:1/9:1/10:1。
2.根据权利要求1所述的硝基咪唑类药物及其衍生物超微粉体,其特征在于:所述硝基咪唑类药物及其衍生物包括但不限于甲硝唑、替硝唑、奥硝唑和塞克硝唑,及其具有生理活性的异构体、药学可接受的盐和共结晶。
3.一种制备硝基咪唑类药物及其衍生物超微粉体的方法,其步骤如下:
(1)制备一种含有硝基咪唑类药物及其衍生物的均相溶液,其中硝基咪唑类药物及其衍生物与溶剂的重量体积比(w/v,g/mL)为:1:1~1:300;所用的溶剂为:甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、丙二醇、丙酮、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、N-甲基吡咯烷酮(NMP)、四氢呋喃、乙腈、乙醚、石油醚、叔丁基甲醚、正己烷、正庚烷、二氯甲烷、三氯甲烷、二甲亚砜(DMSO)、乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸异丙酯、乙酸、醋酐、苯在内的低级醇(C1-6)、低级酮(C3-12)、低级醚(C2-12)、低级酸(C1-6)、低级酯(低级醇和低级酸的酯化产物)、芳香烃、烷烃、卤代烷和水中的一种或多种;
(2)在温度为-30℃~100℃的情况下,对步骤(1)所制备的均相溶液施加频率为10kHz~500kHz、功率为1mW~5000W、声强为0.1mW/cm2~500W/cm2,获得硝基咪唑类药物及其衍生物晶体;
(3)经过固体收集、洗涤、干燥等操作,获得硝基咪唑类药物及其衍生物超微粉体,其一维或二维尺寸小于30μm,最大维度尺寸与最小维度尺寸之比不小于2:1/3:1/4:1/5:1/6:1/7:1/8:1/9:1/10:1。
4.根据权利要求3所述硝基咪唑类药物及其衍生物超微粉体的制备方法,其特征在于:所述硝基咪唑类药物及其衍生物包括但不限于甲硝唑、替硝唑、奥硝唑和塞克硝唑,及其具有生理活性的异构体、药学可接受的盐和共结晶。
5.权利要求1或2中任一项硝基咪唑类药物及其衍生物超微粉体在制备药物组合物方面的用途。
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