[发明专利]愈创兰烃薁衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201410258057.1 | 申请日： | 2014-06-11 |
| 公开（公告）号： | CN104003959A | 公开（公告）日： | 2014-08-27 |
| 发明（设计）人： | 尹述凡;袁明兴;蒋丽娟;袁丽;黎勇;张晓伟;张晓双;李阳;董林;李颖 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07D295/16 | 分类号： | C07D295/16;A61K31/495;A61P1/04 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;杜朗宇 |
| 地址： | 610065 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 愈创兰烃薁 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.如式I所示的愈创兰烃薁衍生物或其药学上可接受的盐或前体药物：
R为C1-C4烷基、苯基或取代苯基；
所述取代苯基的取代基选自C1-C4烷基、卤素或C1-C4烷氧基。
2.根据权利要求1所述的愈创兰烃薁衍生物或其药学上可接受的盐或前体药物，其特征在于：所述卤素选自Cl或F。
3.根据权利要求1所述的愈创兰烃薁衍生物或其药学上可接受的盐或前体药物，其特征在于：所述C1-C4烷基选自甲基、丙基或丁基。
4.根据权利要求1所述的愈创兰烃薁衍生物或其药学上可接受的盐或前体药物，其特征在于：所述C1-C4烷氧基为甲氧基。
5.根据权利要求1所述的愈创兰烃薁衍生物或其药学上可接受的盐或前体药物，其特征在于：所述取代苯基为对位取代。
6.根据权利要求1-5任意一项所述的愈创兰烃薁衍生物或其药学上可接受的盐或前体药物，其特征在于：R为对甲苯基或对氟苯基。
7.权利要求1所述式I所示愈创兰烃薁衍生物的合成方法，其特征在于：它包括如下操作步骤：
取化合物A5-异丙基-3,8-二甲基薁磺酰哌嗪、多聚甲醛和化合物B，酸性条件下经mannich反应制备得到式I所示愈创兰烃薁衍生物；
R为C1-C4烷基、苯基或取代苯基；
所述取代苯基的取代基选自C1-C4烷基、卤素或C1-C4烷氧基。
8.根据权利要求7所述的合成方法，其特征在于:反应溶剂为异丙醇。
9.权利要求1-6任意一项所述愈创兰烃薁衍生物或其药学上可接受的盐或前体药物在制备治疗消化性溃疡的药物中的用途。
10.根据权利要求9所述的用途，其特征在于:所述药物是治疗胃溃疡的药物。
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