[发明专利]一种多潘立酮口腔崩解片及其制备方法

说明书

发明领域

本发明涉及化学制药领域，具体涉及一种多潘立酮口腔崩解片及其制备方法。

发明背景

由于现代社会生活节奏加快，饮食结构改变等诸多因素，胃动力低下发病人群日益增多，胃动力低下常导致功能性消化不良、胃食道反流等症，使人们生活质量受到很大影响。据统计我国胃病发病率大约为发病人数约为3亿人左右，居世界之首。据报道，胃肠道用药一直占据较大的市场份额，世界胃肠道药品年销售额约为130亿美元，为第三大药品市场。据国内流行病学调查发现，在胃肠专科门诊病人中，涉及胃动力问题的约占50％，慢性胃炎发病率随年龄的增长而增长，50岁以上的人群可高达自西安杨森1993年将第三代胃动力药-西沙必利引入国内市场以来，胃动力药医院市场快速发展，现已成为国内胃肠道疾病重要的临床用药。

多潘立酮(Doperidone)作为第二代胃动力药的代表,是一种合成的苯并咪唑类衍生物，主要作用于血脑屏障外的化学受体触发区，通过阻断外周多巴胺受体，从而增强胃及十二指肠的运动，增加下食管括约肌的压力，是一种具有抗呕吐作用的多巴胺受体阻断剂，临床广泛用于胃肠胀满、食管返流、以及放化疗病人恶心呕吐的治疗。

目前国内已有的多潘立酮制剂主要普通片剂，尚无多潘立酮口腔崩解片上市。

本发明要解决的技术问题是提供一种配方合理，生物利用度好的多潘立酮口腔崩解片。本发明的另一目的是提供一种多潘立酮口腔崩解片剂的制备方法，其采用现代制备技术，可工业规模、高效率生产，产品质量保持稳定。

发明内容

本发明的目的在于提供一种疗效好的多潘立酮口腔崩解片及其制备工艺，并且经过反复试验将各组分筛选到本发明所述的重量比，意外地发现得到的片剂质量稳定，溶出快，体内分布迅速，生物利用度高。

一方面，本发明提供一种多潘立酮口腔崩解片，包括主药与辅料，其中，所述主药多潘立酮的重量百分比含量为：1％～5％。

在其中一些实施方案，本发明所述的多潘立酮口腔崩解片，特征在于所述辅料由崩解剂、稀释/黏合剂、粘合剂，甜味剂、芳香剂、润滑剂等组成，其重量百分比含量为：

崩解剂 5％～20％

稀释/黏合剂 50％～90％

甜味剂 1％～5％

芳香剂 0.5％～3％

粘合剂 1％～3％

润滑剂 0.5％～2％。

在另外一些实施方案，本发明所述的多潘立酮口腔崩解片，其中每1000片由下列重量成分组成：

多潘立酮 10g

甘露醇 750g

交联聚乙烯吡咯烷酮 180g

阿斯巴甜 30g

香橙香精 15g

聚乙烯吡咯烷酮 20g

硬脂酸镁 15g。

在其中一些实施方案，本发明所述的多潘立酮口腔崩解片，其中所述稀释/黏合剂为甘露醇、崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮、粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮，甜味剂为阿斯巴甜、芳香剂为香橙香精、润滑剂为硬脂酸镁。

另一方面，本发明涉及一种多潘立酮口腔崩解片的制备方法，其制备步骤如下：

1)将多潘立酮原料与稀释/黏合剂，部分崩解剂在三相制粒机中预混合；

2)在上步混合粉中加入粘合剂50％醇水溶液制粒；

3)湿颗粒倒出后摊盘，置于烘箱内60'C千燥；

4)过筛26目整粒；

5)将甜味剂、芳香剂和剩余崩解剂与上一步获得的颗粒倒入三维混合机中混合均匀，再加入润滑剂混合；

6)将混合后的物料倒入压片机的料斗中，调节片重与压力，进行压片并保持片子硬度为20～40N。

本发明制得的多潘立酮口腔崩解片具有以下优点：1)崩解速度快，生物利用度好。2)服用方便，即可按普通剂吞服，又可放于水中崩解后送服，还可以不需用水吞咽服药，尤其适用于老人、小儿吞咽困难的病人及取水不便者服药提供了方便。另在制备该片剂时由于采用了一定的改善制剂口感的方法，提高了儿童患者的服药依从性，较好的解决了婴幼儿服药难的问题。3)肠道残留少，副作用低。

具体实施方式

以下结合实施例来进一步解释本发明，但实施例并不对本发明做任何形式的限定。

实施例1

多潘立酮 10g

甘露醇 750g

交联聚乙烯吡咯烷酮 180g

阿斯巴甜 30g

香橙香精 15g

聚乙烯吡咯烷酮 20g

硬脂酸镁 15g

制成 1000片。