[发明专利]一种含有4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的药物组合物及其应用有效

专利信息
申请号: 201410263875.0 申请日: 2014-06-13
公开(公告)号: CN104000815A 公开(公告)日: 2014-08-27
发明(设计)人: 高志峰;张文静;齐新英;刘磊;刘光苹 申请(专利权)人: 石药集团欧意药业有限公司
主分类号: A61K31/355 分类号: A61K31/355;A61P25/28;A61P25/14;A61K31/4015
代理公司: 河北东尚律师事务所 13124 代理人: 李国聪
地址: 050051 河北*** 国省代码: 河北;13
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摘要:
搜索关键词: 一种 含有 羟基 吡咯烷 乙酰 药物 组合 及其 应用
【说明书】:

技术领域

发明属于医药配制品技术领域,具体涉及一种含有4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的药物组合物及其应用。 

背景技术

痴呆是一种以认知功能缺损为核心症状的获得性智能损害综合征,认知损害可涉及记忆、学习、定向、理解、判断、计算、语言、视空间等功能,其智能损害的程度足以干扰日常生活能力或社会职业功能。痴呆病包括变性病和非变性病,前者包括阿尔茨海默症(Alzheimer,AD)、路易体痴呆,后者包括血管性痴呆(VD)。AD又称老年性痴呆,是一种以记忆认知功能障碍为首要临床表现并进行性加重的神经性疾病,是痴呆最常见的病因,目前仍属难治之症,近年来对AD的研究已扩展到神经病理学、遗传学、免疫学等方面,人们对此的认识已深入到分子水平和基因水平,但对该病的真正原因及发病机制还缺乏足够的认识。VD主要是指由缺血性卒中、出血性卒中和脑缺血缺氧均可造成血管性的严重认知功能障碍综合征。欧美国家的统计表明,60岁以上老年人6%~12%发生痴呆,85岁以上的老人则有20%~40%发生痴呆,其中半数以上为老年性痴呆。据报告,2010年全世界年龄大于60岁的老人达7.58亿,其中约3556万人患有不同程度的AD;全球老年痴呆症患者人数将在未来显著增长,到2030年,患者人数将由2013年的4400万上升到7600万,而到2050年,这一数值将达到惊人的1.35亿。老年痴呆症将成为未来几十年全球面临的最大健康挑战,因此痴呆的治疗受到极大关注,寻找有效、高效的痴呆治疗药物以延缓、控制AD和VD病情的发展具有重要意义。 

4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺,通用名奥拉西坦(Oxiracetam),分子式C6H10N2O3,结构式如式1所示: 

4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺是一种脑代谢功能促进剂,可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成,提高大脑中ATP(三磷酸腺酐)/ADP(二磷酸腺酐)的比值,使大脑中蛋白质和核酸的合成增加,促进脑代谢,并透过血脑屏障对特异性中枢神经道路有刺激作用;可改善老年 性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。本品口服剂量每次0.8g,每日2-3次,注射剂量每次4~6g,每日1次。文献报道其不良反应少见,偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、头晕、头痛、睡眠紊乱,但症状较轻。痴呆症患者多数行动、饮食不便,且治疗周期长,因此,为了提高患者的用药依从性,有必要进一步提高4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的治疗效果,如降低其起效剂量、减少其用药量、降低长期应用时不良反应的发生等。 

维生素E,又名生育酚,分子式为C31H52O3,包括合成型、天然型两种,化学结构式如式2、3示: 

2合成型 

3天然型 

维生素E是一种脂溶性维生素,共有8中存在形式,即α、β、γ、δ生育酚和α、β、γ、δ三烯生育酚,其中α-生育酚是自然界中分布最广泛含量最丰富活性最高的维生素E形式。维生素E可参与体内一些代谢反应,能对抗自由基的过氧化作用,从而具有延缓衰老、保护皮肤、增强卵巢功能,防止习惯性流产的功效,临床上常用于心,脑血管疾病及习惯性流产、不孕症的辅助治疗,用药剂量为口服10-100毫克,一日2-3次;肌肉注射每次5-50mg,每日1次,长期过量服用可引起恶心、呕吐、眩晕、头痛、视力模糊、皮肤皲裂、唇炎、口角炎、腹泻、乳腺肿大、乏力。此外,维生素E还具有许多重要的生理功能,如抗凝作用、增强免疫力、改善末梢血液循坏、防止动脉硬化、维持红细胞、白细胞、脑细胞、上皮细胞的完整性,从而保持肌肉、神经血管和造血系统的正常功能。研究还发现维生素E有类似人参的生理作用,如对胃溃疡的保护作用、能促进DNA和蛋白质的合成、延缓血管和组织的衰老等;维生素E在烧伤、冻伤、毛细血管出血、更年期综合症、美容等方面也有很好的疗效,还可抑制眼睛晶状体内的过氧化脂反应,使末梢血管扩张,改善血液循环。 

研究、开发维生素E新的医药用途包括:单独维生素E的新的用途,也包括维生素E与其他药物合用的协同作用用途,充分发挥其临床应用,不仅可以提高维生素E的使用效率,也可以提高已有药物的临床疗效,为新药研发和临床应用提供了良好的思路和选择。 

发明内容

本发明在研究药物的协同作用过程中,惊奇的发现4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺和维生素E具有协同作用,因此,本发明的目的是提供一种药物组合物,包括4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺和维生素E,两者使用时具有协同作用,可以显著提高4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的治疗效果。 

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