[发明专利]喹唑啉二硒盐类化合物及制备方法和生物活性有效
申请号: | 201410264437.6 | 申请日: | 2014-06-16 |
公开(公告)号: | CN104000828A | 公开(公告)日: | 2014-08-27 |
发明(设计)人: | 刘刚;黄银久;曹琨;徐胜广;温全武;李明专 | 申请(专利权)人: | 鲁东大学 |
主分类号: | A61K31/517 | 分类号: | A61K31/517;C07D239/86;C07D239/95;A61P35/00;A61P35/02 |
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地址: | 264025 山东*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹唑啉二硒 盐类 化合物 制备 方法 生物 活性 | ||
1.一种用于抗肿瘤的药物,其特征在于是由下列通式(I)表示的化合物:
(I)
其中,
R1、R2、R3、R4和R5各自是氢、卤原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基,M是钠、锂、钾。
2.根据权利要求1所述的一种用于抗肿瘤的药物,其化合物的通式(I)中R1、R4和R5均为氢,M为钠,R2和R3选自C1-6烷基、C1-6烷氧基。
3.根据权利要求1所述的一种用于抗肿瘤的药物,其化合物的通式(I)中R1、R3和R5均为氢,M为钠,R2和R4选自卤原子。
4.根据权利要求1所述的一种用于抗肿瘤的药物,其化合物的通式(I)中R5为甲基,M为钠,R2、R3和R4选自卤原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基。
5.根据权利要求2所述的一种用于抗肿瘤的药物,其化合物的通式(I)中R2和R3选自甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、异戊氧基、叔戊氧基、新戊氧基。
6.根据权利要求3所述的一种用于抗肿瘤的药物,其化合物的通式(I)中R2和R4选自氟、氯、溴、碘原子。
7.根据权利要求4所述的一种用于抗肿瘤的药物,其化合物的通式(I)中,R2和R3选自甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、异戊氧基、叔戊氧基、新戊氧基。
8.根据权利要求1所述的一种用于抗肿瘤的药物,其特征是部分合成的化合物如下:
a. 6,7-二甲氧基喹唑啉-4-二硒钠,
b. 6,7-二乙氧基喹唑啉-4-二硒钠,
c. 2-甲基-6,7-二甲氧基喹唑啉-4-二硒钠,
d. 2-甲基-6,7-二乙氧基喹唑啉-4-二硒钠,
e. 2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉-4-二硒钠,
f. 2-氯-6,7-二乙氧基喹唑啉-4-二硒钠,
g. 6-氯喹唑啉-4-二硒钠,
h. 6,8-二氯喹唑啉-4-二硒钠,
i. 2-甲基-6-氯喹唑啉-4-二硒钠,
j. 2-甲基-6,8-二氯喹唑啉-4-二硒钠,
k. 2,6-二氯喹唑啉-4-二硒钠,
l. 2,6,8-三氯喹唑啉-4-二硒钠,
m. 6-溴喹唑啉-4-二硒钠,
n. 6,8-二溴喹唑啉-4-二硒钠,
o. 2-甲基-6-溴喹唑啉-4-二硒钠,
p. 2-甲基-6,8-二溴喹唑啉-4-二硒钠,
q. 2-氯-6-溴喹唑啉-4-二硒钠,
r. 2-氯-6,8-二溴喹唑啉-4-二硒钠。
9.根据权利要求1所述的一种用于抗肿瘤药物的制备方法,其特征在于以取代4-氯代喹唑啉、二硒化钠或二硒化钾或二硒化锂为原料,以水、乙醇、异丙醇、N,N-二甲基甲酰胺、二氧六环、二甲亚砜或其混合物为溶剂,反应合成:在制备好的二硒化钠或二硒化钾或二硒化锂的溶液中,20-120℃下分批加入取代4-氯代喹唑啉,回流反应3-36h,冷却,抽滤,得棕红色固体,用N,N-二甲基甲酰胺重结晶,得到桔黄色到棕红色晶体,即为产品。
10.根据权利要求1所述的用于抗肿瘤的药物在制备用于治疗和预防各种良性或恶性肿瘤的药物中的用途,可作为一种药物组合物,其包含有效量的如权利要求1中所述的通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐。
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