[发明专利]制备一类含1,3,4-噁二唑啉的吡唑衍生物治、防肿瘤的药物

权利要求书

1.制备一类含1,3,4-噁二唑啉的吡唑衍生物治防肿瘤的药物，其特征在于：由下述通式（I）表示的或其药学上能接受的盐：

其中

R₁代表芳香基或5~7元杂环基；

R₂代表C1~C6直链或支链烷烃、脂肪环基、芳香基或5~7元杂环基；

R₃代表芳香基或5~7元杂环基；

R₄代表甲基或乙基；

所述的芳香基是苯基、取代苯基、萘基或联苯基；其中所述的取代苯基含1~4个取代基，该取代基取自卤素、羟甲基、C1~C6直链或支链烷烃、硝基、腈基、三氟甲基或C1~C4烷氧基；

所述的5~7元杂环基含有1~3个选自氮、硫或氧的杂原子，可被苯基合并，并可含有一个或多个选自卤素、硝基、氨基、腈基、三氟甲氧基、三氟甲基和芳香基的取代基；

所述的卤素为氟、氯、溴或碘；本通式目标化合物（Ⅰ）的制备方法如下：

其中R₁、R₂、R₃和R₄的定义同前；

其中a~b代表反应条件：

a：溶剂为乙醇；反应温度为80℃~90℃；

b：反应温度为120℃~170℃。

2.按权利要求1所述的制备一类含1,3,4-噁二唑啉的吡唑衍生物治防肿瘤的药物，其特征在于：所述的化合物或其药学上能接受的盐，为上述通式（I）化合物与下列酸形成的酸加成盐：盐酸、苯磺酸、氢溴酸、硫酸、乳酸、磷酸、甲磺酸、硝酸或对甲苯磺酸。

3.按权利要求1所述的制备一类含1,3,4-噁二唑啉的吡唑衍生物治防肿瘤的药物， 其特征在于：所述通式（I）表示的化合物的药学上能接受的溶剂合物非限制性地包括通式（I）表示的化合物与水、乙醚、乙醇、正丁醇、异丙醇或丙酮的溶剂合物。

4.按权利要求1所述的制备一类含1,3,4-噁二唑啉的吡唑衍生物治防肿瘤的药物，其特征在于：所述的药物组合物，其中含有有效量本化合物、其药学上能接受的盐或药学上能接受的溶剂合物，剂型是普通片剂、缓释片剂、口服液、栓剂、胶囊剂、混悬剂、注射剂、颗粒剂制剂学上常规的剂型形式。