[发明专利]高浓缩药物颗粒、制剂、混悬剂及其应用

权利要求书

1.渗透递药装置，包括：

不渗透性储库，其包含确定腔的内壁，该贮库具有第一端和第二端；

位于该储库的第一端上的半透膜；

位于该储库的腔内的活塞；

位于该储库的第二端的扩散减速器，

其中在该储库内的第一个室由该半透膜的第一个表面和该活塞的第一个表面确定，并且在该储库内的第二个室由该活塞的第二个表面和该扩散减速器的第一个表面确定；

在该贮库的第一个室内的渗透剂；以及

在该贮库的第二个室内的混悬制剂，该混悬制剂包含：

颗粒制剂，其包含约25wt％－约80wt％的药物，其中所述药物是蛋白质；和约75wt％－约20wt％的其他成分，其中所述其他成分包含抗氧化剂、碳水化合物和缓冲剂，且药物:抗氧化剂:碳水化合物:缓冲剂之比分别为约5-10:1-2.5:1-2.5:1-5；和

包含聚合物和溶剂的非水性、单相悬浮载体，其中所述悬浮载体在33℃具有约8,000－约25,000泊的粘度，且该颗粒制剂均匀地分散于该悬浮载体中。

2.权利要求1的渗透递药装置，其中所述药物包含约40wt％－约75wt％的颗粒制剂，并且所述其他成分包含约60wt％－约25wt％的颗粒制剂。

3.权利要求1的渗透递药装置，其中该抗氧化剂选自半胱氨酸、甲硫氨酸和色氨酸。

4.权利要求3的渗透递药装置，其中该抗氧化剂是甲硫氨酸。

5.权利要求1的渗透递药装置，其中该缓冲剂选自枸橼酸盐、组氨酸、琥珀酸盐及其混合物。

6.权利要求5的渗透递药装置，其中该缓冲剂是枸橼酸盐。

7.权利要求1的渗透递药装置，其中该碳水化合物是二糖。

8.权利要求7的渗透递药装置，其中该二糖选自乳糖、蔗糖、海藻糖、纤维二糖及其混合物。

9.权利要求8的渗透递药装置，其中该二糖是蔗糖。

10.权利要求1的渗透递药装置，其中该颗粒制剂是喷雾干燥的颗粒制剂。

11.权利要求1的渗透递药装置，其中该蛋白质是干扰素。

12.权利要求1的渗透递药装置，其中该蛋白质是肠降血糖素模拟物。

13.权利要求12的渗透递药装置，其中该肠降血糖素模拟物是高血糖素样肽-1(GLP-1)、GLP-1的衍生物或GLP-1的类似物。

14.权利要求13的渗透递药装置，其中该肠降血糖素模拟物是GLP-1(7-36)酰胺。

15.权利要求12的渗透递药装置，其中该肠降血糖素模拟物是艾塞那肽、艾塞那肽衍生物或艾塞那肽类似物。

16.权利要求12的渗透递药装置，其中该肠降血糖素模拟物是艾塞那肽。

17.权利要求1的渗透递药装置，其中该蛋白质选自艾塞那肽、PYY、GLP-1(7-36)酰胺、胃泌酸调节素、GIP和瘦素。

18.权利要求1的渗透递药装置，其中该蛋白质选自重组抗体、抗体片段、人源化抗体、单链抗体、单克隆抗体和avimers。

19.权利要求1的渗透递药装置，其中该蛋白质选自人生长激素、表皮生长因子、成纤维细胞生长因子、血小板衍生生长因子、转化生长因子和神经生长因子。

20.权利要求1的渗透递药装置，其中该蛋白质是细胞因子。

21.权利要求1的渗透递药装置，其中该颗粒制剂的颗粒是约2微米－约10微米的颗粒。

22.权利要求1的渗透递药装置，其中该聚合物是包含吡咯烷酮类的聚合物。

23.权利要求22的渗透递药装置，其中该聚合物是聚乙烯吡咯烷酮。

24.权利要求1的渗透递药装置，其中该溶剂选自乳酸月桂酯、月桂醇、苯甲酸苄酯及其混合物。

25.权利要求1的渗透递药装置，其中该悬浮载体主要由聚合物和溶剂组成。

26.权利要求25的渗透递药装置，其中该溶剂主要由苯甲酸苄酯组成。