[发明专利]千层纸素A及其前体药物作为儿茶酚类药物增效剂的应用在审
申请号: | 201410290565.8 | 申请日: | 2014-06-24 |
公开(公告)号: | CN105315251A | 公开(公告)日: | 2016-02-10 |
发明(设计)人: | 杨凌;王平;葛广波;宁静;夏杨柳 | 申请(专利权)人: | 中国科学院大连化学物理研究所 |
主分类号: | C07D311/30 | 分类号: | C07D311/30;C07H17/07;C07H1/00;A61K31/7048;A61K31/352;A61P9/12;A61P11/06;A61P25/16;A61K31/198 |
代理公司: | 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司 21001 | 代理人: | 张晨 |
地址: | 116023 *** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 千层纸素 及其 药物 作为 儿茶酚 类药物 增效剂 应用 | ||
1.一种千层纸素A及其前体药物,其特征在于该类化合物作为儿茶酚类药物增效剂,具有如下结构通式:
其中,R为氢、羧酸酯及葡萄糖醛酸等取代基。
2.按照权利要求1所述的一种千层纸素A及其前体药物,其特征在于所述羧酸酯为乙酸酯,丙酸酯,丁酸酯或他烷基酯中的任意一种。
3.按照权利要求1所述千层纸素A及其前体药物,其特征在于所述千层纸素A及其前体药物可通过抑制儿茶酚甲基化转移酶的活性来减缓左旋多巴等儿茶酚类药物的体内代谢,进而提高儿茶酚类药物的血药浓度及持效时间。
4.按照权利要求1所述的千层纸素A及其前体药物,其特征在于所述的该类化合物并非儿茶酚甲基化转移酶的底物,其在结构上不具有儿茶酚结构,同时其抑制类型为混合型抑制。
5.按照权利要求1所述的千层纸素A及其前体药物作为儿茶酚类药物增效剂的应用,其特征在于上述千层纸素A及其前体药物中的一种或几种化合物均可与左旋多巴按一定比例混合后做成药物组合物并用于帕金森病的治疗。
6.按照权力要去5所述的千层纸素A及其前体药物作为儿茶酚类药物增效剂的应用,其特征在于千层纸素A及其前体药物与左旋多巴合用的摩尔比为1/5~10:1。
7.按照权力要去5所述的千层纸素A及其前体药物作为儿茶酚类药物增效剂的应用,其特征在于千层纸素A及其前体药物与左旋多巴合用的摩尔比优选为1~5:1。
8.按照权利要求1所述的千层纸素A及其前体药物作为儿茶酚类药物增效剂的应用,其特征在于千层纸素A及其前体药物任意一种或几种化合物均可与其它儿茶酚类药物按照一定比例混合后做成药物组合物;与甲基多巴做成药物组合物用于高血压症的治疗;与β受体激动剂异丙肾上腺素做成药物组合物用于支气管哮喘症的治疗。
9.按照权利要求5或7所述的千层纸素A及其前体药物作为儿茶酚类药物增效剂的应用,其特征在于上述药物组合物可采用各种药用口服剂型,如普通片剂、缓释片、胶囊剂、滴丸等口服剂。
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