[发明专利]一种超微破壁茯苓多糖粉组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种超微破壁茯苓多糖粉组合物及其制备方法，属于中药制剂领域。

背景技术

茯苓(Poria cocos)，又称为茯菟，茯灵，伏苓、云苓等。茯苓分布于中国、日本、韩国、北美洲和澳大利亚等国家和地区。我国茯苓资源丰富、分布广泛，其中以云南的“云苓”、安徽的“安苓”和福建的“闽苓”最为著名。茯苓为兼性寄生菌，野生在海拔600-1000m山区的干燥、向阳山坡上的马尾松、黄山松、赤松、云南松、黑松等树种的根际。偶见于其他针叶树及阔叶树的根部，其土质为砂质适宜。孢子22-28℃萌发，菌丝18-35℃生长，于25-30℃生长迅速，子实体18-26℃分化生长并能产生孢子。段木含水量以50％-60％、土壤以含水量20％、pH3-7、坡度10°-35°的山地砂性土较适宜生长。在昼夜温差大的条件下有利获等的生长。

茯苓具有利水渗湿，健脾，安神的功效，其药用部位是多孔菌科真菌茯苓的菌核，包括三萜类和多糖类等多种成分，其中茯苓多糖(pachyman)主要由β-(1→3)-D-葡聚糖组成。茯苓多糖主要分布于茯苓的子实体、菌丝及其发酵液中。从子实体和菌丝体提取出来的多糖称为胞内多糖，液体深层发酵茯苓分泌到胞外的多糖称为胞外多糖，在菌体的不同部位，多糖含量有所不同。

CN1583141A公开了一种治疗恶性肿瘤的中药，其中包含茯苓、五灵脂、水蛭等成分。其与外敷中药药膏结合可治疗肝癌、肺癌、乳腺癌、胃癌、直肠癌及其它恶性肿瘤。

目前，传统中药饮片煎煮麻烦、服用不便、稳定性较差、生物利用度低等缺陷而成为中药饮片发展的瓶颈。

另一方面，尽管某些药材制成微粉后，可以增加有效成分的溶出，增强药效。但是对于含毒性成分的药物，经超微粉碎后毒性有可能增加，影响临床用药安全。金兴林等研究小鼠的马钱子普通粉的半数致死量(LD50)为223.46mg·kg^-1，马钱子超细粉的LD50为198.09mg·kg^-1，这显示马钱子超细粉的毒性大于普通粉，表明马钱子微粉化后增加了毒性成分含量。

因此，有必要研发新的中药片剂，以克服至少一种上述缺点。

发明内容

本发明提供一种超微破壁的组合物，其中的中药组合物可显著减少药材的服用量，患者依从性更好，还显著改善药效成分的溶解性、溶出度、制剂流动性和毒性，并显著降低成本，利于环保，社会经济效益显著。

本发明提供一种超微破壁茯苓多糖粉组合物，包含粒径为0.001-100μm的超微破壁茯苓多糖粉和任选的药学上可接受的辅料。

在一个实施方案中，所述超微茯苓多糖粉的粒径可以为例如0.001-0.1μm、0.1-1μm或1-100μm，具体可以为0.05-10μm、2-8μm等。

在另一个实施方案中，本发明的超微破壁茯苓组合物中，超微破壁茯苓颗粒为饮片类型。具体地，可以制成各种规格的饮片类型，如：极薄片：0.5mm以下；薄片：1～2mm的圆、斜、纵、横片；厚片：2～4mm的圆、斜、纵、横片；短段：4～8mm；中段：8～12mm；长段：12～20mm；块片：8～12mm的方块和丝片：细丝为2～3mm、粗丝为5～10mm。

所述药学上可接受的辅料选自下列的一种或多种：糖粉、柠檬酸、薄荷脑、硬脂酸镁。

在一个实施方案中，所述超微破壁茯苓组合物由粒径为0.001-100μm的超微破壁茯苓多糖粉、糖粉、柠檬酸、薄荷脑和硬脂酸镁组成。

在一个实施方案中，本发明的超微破壁茯苓组合物包含下列组分：

任选的一种或多种其它辅料。

优选地，上述各组分的重量百分比之和为100重量％。

在一个具体的实施方案中，本发明的超微破壁茯苓组合物包含：

本发明还提供了一种超微破壁茯苓组合物的制备方法，包括以下步骤：

a.将茯苓多糖粉经超微细胞破壁粉碎，获得超微破壁茯苓多糖粉；

b.将所述超微茯苓多糖粉与糖粉混合，加入糖浆搅拌，制粒，干燥；

c.将经干燥的颗粒与其它药学上可接受的辅料混合均匀。

在一个实施方案中，在步骤a中，所述超微细胞破壁通过如下方法进行：

1)将茯苓经前处理，破碎过筛和/或切片；

2)将过筛后的茯苓颗粒(粗粉或细粉)经溶剂如去离子水或乙醇水溶液浸泡(如1-24小时，例如1-12小时、1-6小时或1-2小时)，在优选不超过60℃的温度条件下进行提取；