[发明专利]一种环烯醚萜类化合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种环烯醚萜类化合物，结构式如下：

其中，R1为异戊酰基、乙酰基；R7为异戊酰氧基、乙酰氧基、羟基或氢；R8为乙酰基、异戊酰基；R10为羟基、氯原子。

2.根据权利要求1所述的环烯醚萜类化合物，其特征在于：所述的R1为异戊酰基，R7为氢，R8为乙酰基，R10为羟基。

3.根据权利要求2所述的环烯醚萜类化合物，其特征在于：所述的化合物如式1所示：

4.权利要求3所述的环烯醚萜类化合物的提取方法，其特征在于：它包括以下步骤：

(1)蜘蛛香干燥根茎粉末为原料，乙醇冷浸提取，回收溶剂，得浸膏；

(2)将浸膏用蒸馏水溶解，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇分别萃取，得乙酸乙酯萃取物；

(3)将乙酸乙酯萃取物用硅胶柱层析，以氯仿-甲醇系统梯度洗脱(100:0，99:1，98:2-90:10，8:1，7:1-1:1，0:1)，每个梯度约2倍柱体积；对各馏分利用薄层色谱检识，以7％浓硫酸乙醇显色，其中，在氯仿-甲醇比例为93:7-90:10梯度的馏分化学成分相似，显黑色点，合并得到馏分3；

(4)其中馏分3再用硅胶柱层析，以石油醚-丙酮系统梯度洗脱(30:1，20:1，15:1，10:1，9:1-1:1)，每个梯度约2倍柱体积；对各馏分利用薄层色谱检识，以7％浓硫酸乙醇显色，其中，石油醚-丙酮比例在8:1-7:1梯度的馏分化学成分相似，先显褐色后变黑，合并得到馏分D；

(5)其中馏分D再经硅胶柱层析，用石油醚-丙酮系统梯度洗脱(20:1，15:1，10:1，9:1，8:1-1:1)，每个梯度约3倍柱体积对各馏分利用薄层色谱检识，以7％浓硫酸乙醇显色，其中，石油醚-丙酮比例在10:1-9:1梯度的馏分化学成分相似，先显褐色后变黑，合并得到馏分D2；

(6)取D2馏分用葡聚糖凝胶LH-20柱层析，以氯仿-甲醇(1:1)洗脱；后对各馏分利用薄层色谱检识，以7％浓硫酸乙醇显色，对先显褐色后变黑色的部分馏分进行合并，得馏分D2-2；

(7)其中D2-2再经葡聚糖凝胶LH-20柱，纯甲醇洗脱；对各馏分利用薄层色谱检识，以7％浓硫酸乙醇显色，将含先显褐色后变黑色的成分的部分馏分，且含其他杂质少的若干馏分合并，得馏分D2-2-1；

(8)取D2-2-1再经硅胶柱层析，以石油醚-丙酮系统(5:1)等度洗脱，去除色素，再将在薄层色谱上，以7％浓硫酸乙醇显色，将含先显褐色后变黑色的成分的馏分合并；过夜自然挥干溶剂，得淡黄色结晶；

(9)将淡黄色结晶在石油醚-丙酮(15:1)中重结晶，得到白色结晶，即为结构式为1的新化合物。

5.权利要求1-3任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤的药物中的用途。

6.根据权利要求5所述的用途，其特征在于：所述的药物是治疗或/和预防人乳腺癌、肝癌、肺癌、结肠癌、人成骨肉瘤、白血病的药物。

7.一种抗肿瘤药物组合物，它是由权利要求1-3任意一项所述的环烯醚萜类化合物及其药学上可接受的盐为活性成分，加入药学上可接受的辅料或辅助性成分制备成药学上常用的制剂。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于：所述的制剂是片剂、胶囊剂、口服液、颗粒剂、丸剂、散剂、注射液、粉针剂、滴丸剂。