[发明专利]前列地尔口腔制剂

权利要求书

1.一种药物组合物，其包括前列地尔、环糊精、及药用辅料。

2.根据权利要求1的药物组合物，其特征在于：

所述的前列地尔是以环糊精包合物的形式提供于所述药物组合物中的；

以每1重量份的前列地尔计，环糊精的量为10～100重量份；

其为口腔制剂；

其为舌下片剂或口腔贴片；和/或

所述环糊精选自：α-CD、β-CD、γ-CD及上述环糊精的水溶性衍生物，例如羟丙基-α-CD、羟丙基-β-CD、羟丙基-γ-CD、羧甲基-β-CD、二甲基-β-CD、磺丁基醚-β-CD、β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精、二甲基-β-环糊精、羟乙基-β-环糊精、羧甲基-β-环糊精、磺丁基醚-β-环糊精、葡萄糖-β-环糊精、麦芽糖基-β-环糊精等。

3.根据权利要求1至2的药物组合物，其特征在于：

其中舌下片剂使用的药用辅料为制药领域中使用的辅料，例如但不限于：稀释剂、崩解剂、润滑剂、粘合剂；

其中口腔贴片使用的药用辅料为制药领域中使用的辅料，例如但不限于：生物粘附材料、润滑剂、粘合剂，还可以在必要时加入稀释剂、崩解剂等；

稀释剂例如但不限于：甘露醇、乳糖、葡萄糖、木糖醇、山梨醇等单糖及其不同重量比的混合物；

崩解剂例如但不限于：交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、交联羧甲基纤维素钠(CCNa)、玉米淀粉等；

粘合剂例如但不限于：2～10％羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、5～10％聚乙烯吡咯烷酮(PVP)水溶液或水或含水乙醇溶液等；

润滑剂例如但不限于：硬脂酸、硬脂酸镁、滑石粉、胶体二氧化硅、聚乙二醇类例如PEG4000或PEG6000等；和/或

生物粘附材料例如但不限于：卡波姆类(例如卡波姆934、卡波姆940、卡波姆941)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙基纤维素(HPC)、透明质酸、聚天门冬氨酸、硫酸右旋糖酐、硫酸软骨素、聚乙烯硫酸酯等。

4.根据权利要求1至3的药物组合物，其特征在于：

稀释剂占组合物总重量的10～99％，例如占组合物总重量的25～95％，例如占组合物总重量的50～90％；

生物粘附材料占组合物总重量的10～99％，例如占组合物总重量的25～95％，例如占组合物总重量的50～90％；

崩解剂当存在时其用量可以是占组合物总重量的1～10％，例如1～8％；

润滑剂当存在时其用量可以是占组合物总重量的0.1～5％，例如0.5～2％；和/或

粘合剂当存在时其用量可以是占组合物总重量的0.1～5％，例如0.5～2％。

5.根据权利要求1至4的药物组合物，其特征在于：

其中除了所述药用辅料外，还可以进一步包括羟丙基甲基纤维素；

其中以每1重量份的前列地尔计，羟丙基甲基纤维素的量为20～100重量份，例如25～75重量份，例如30～60重量份；

所述羟丙基甲基纤维素是通过以下方式添加的：在前列地尔与环糊精形成包合物后，使溶解于冷水中的羟丙基甲基纤维素溶液添加到该包合物中，再干燥除去水分，研磨，以得到包合物与羟丙基甲基纤维素的混合粉末物料。

其中除了所述药用辅料外，还可以进一步包括选自下列的脂类物质：C16-C22脂肪酸、巴西棕榈蜡、C16-C22脂肪酸甘油酯、C16-C22烷基醇、蜂蜡、合成蜡、氢化植物油及其混合物；例如，所述的脂类物质选自：C16-C22脂肪酸、巴西棕榈蜡、C16-C22脂肪酸甘油酯、C16-C22烷基醇及其混合物；例如，所述的脂类物质是C16-C22脂肪酸甘油酯；例如，所述的脂类物质是山嵛酸甘油酯；例如，所述山嵛酸甘油酯选自：山嵛酸甘油单酯、山嵛酸甘油二酯、山嵛酸甘油三酯、及其混合物；

以每1重量份的前列地尔计，脂类物质的量为20～100重量份，例如25～75重量份，例如30～60重量份；和/或

所述脂类物质是通过以下方式添加的：使预先研磨成粉末的所述脂类物质与包含包合物和羟丙基甲基纤维素的混合粉末混合，充分研磨均匀，以得到包合物、羟丙基甲基纤维素、脂类物质的混合粉末物料。