[发明专利]一种埃索美拉唑冻干粉针及其制备方法

权利要求书

1.一种埃索美拉唑冻干粉针，包括主剂埃索美拉唑、辅剂、PH调节剂和注射用水，其特征在于：所述的主剂埃索美拉唑与辅剂、PH调节剂和注射用水的重量比为1:0.45～0.65:0.25～0.5:50；所述的埃索美拉唑冻干粉针按如下方法制备：将主剂埃索美拉唑溶于注射用水搅拌至澄清，加入辅剂包括保护剂、稳定剂和赋形剂混合搅拌均匀置于搅拌罐中，通入惰性气体在真空状态下加速搅拌至发泡，经过滤分装、预处理、冷冻干燥得埃索美拉唑冻干粉针成品。

2.根据权利要求1所述的一种埃索美拉唑冻干粉针，其特征在于所述的主剂埃索美拉唑与辅剂包括保护剂、稳定剂和赋形剂的重量百分比为：埃索美拉唑60％～70％、保护剂26％～30％、稳定剂2％～4％、赋形剂3％～6％。

3.根据权利要求1所述的一种埃索美拉唑冻干粉针，其特征在于所述的保护剂为蔗糖、Pluronic-F68、乳糖、山梨醇、木糖醇和甘油的至少一种。

4.根据权利要求1所述的一种埃索美拉唑冻干粉针，其特征在于所述的稳定剂为明胶、卵白蛋白、胶原蛋白的至少一种。

5.根据权利要求1所述的一种埃索美拉唑冻干粉针，其特征在于所述的赋形剂为精氨酸、蛋氨酸、乙二胺四乙酸和甘油的至少一种。

6.根据权利要求1所述的一种埃索美拉唑冻干粉针，其特征在于所述的PH调节剂为25mM pH7.2的磷酸盐缓冲液、磷酸钠、碳酸氢铵的一种。

7.根据权利要求1所述的一种埃索美拉唑冻干粉针，其特征在于所述的惰性气体为N₂、CO₂、CH₄的一种。

8.一种制备制备权利要求1所述埃索美拉唑冻干粉针的方法，其特征在于包括如下步骤：

①药液配制：称取重量份的埃索美拉唑溶于四分之三的注射用水中，在25℃室温条件下搅拌至澄清，得药液A；称取重量份的辅剂包括保护剂、稳定剂和赋形剂加入药液A中，混合搅拌均匀，调PH至4～10，补充注射用水至全量，得药液B；

②真空发泡：将药液B置于真空搅拌罐中，真空泵的输出频率为35Hz，手动调节真空度为50Pa，稳定3～5分钟后开始搅拌，在搅拌的同时通入惰性气体，加速搅拌至发泡，关闭手动调节阀，将罐内真空度迅速降到10Pa以下，温度降至0～5℃，得药液C；

③预处理：将药液C过滤分装，半盖瓶塞，置于冷冻干燥机隔板上进行预处理，搁板温度设定为15℃，预处理时间为20～40分钟；

④冷冻干燥：一次干燥调节搁板温度至-35～-45℃，在4小时内升温至10℃，持续干燥2～2.5小时；二次干燥将搁板温度以0.7℃/min升温至25～31℃,持续干燥7.5～8.5小时得埃索美拉唑冻干粉针成品。

9.根据权利要求8所述的一种制备权利要求1所述埃索美拉唑冻干粉针的方法，其特征在于所述的步骤②中通入惰性气体的流量为0.8～1.2m³/h，时间为20～40分钟。

10.根据权利要求8所述的一种制备权利要求1所述埃索美拉唑冻干粉针的方法，其特征在于所述的步骤②中加速搅拌的速度为1800～2200转/分。