[发明专利]3,3’-二取代的3-吡咯氧化吲哚化合物及其不对称合成方法有效
申请号: | 201410338206.5 | 申请日: | 2014-07-16 |
公开(公告)号: | CN104086535A | 公开(公告)日: | 2014-10-08 |
发明(设计)人: | 袁伟成;崔宝东;游勇;周鸣强;赵建强;左键;白玫;张晓梅 | 申请(专利权)人: | 成都丽凯手性技术有限公司 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;C07D403/14 |
代理公司: | 北京慕达星云知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11465 | 代理人: | 杨兵 |
地址: | 610041 四*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 吡咯 氧化 吲哚 化合物 及其 不对称 合成 方法 | ||
1.3,3'-二取代的3-吡咯氧化吲哚化合物,其特征在于,其结构通式如下所示,
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2.根据权利要求1所述的3,3'-二取代的3-吡咯氧化吲哚化合物,其特征在于,R1基选自氢、烷基或苯基;R2基选自氢、甲基或卤素;R3基选自氢或卤素;R4基选自烷基;R5基选自不同取代的芳基或烷基;Ar基选自不同取代的芳基或烷基。
3.权利要求1所述的3,3'-二取代的3-吡咯氧化吲哚化合物的合成方法,其特征在于,采用不对称合成方法,其合成步骤为:将3-吡咯氧化吲哚、亲电试剂以及手性催化剂溶解于有机溶剂中,-20℃~25℃下反应,待反应完毕后,分离纯化得到该化合物;其中,所述亲电试剂选自醛、原位生成的醛亚胺、偶氮化合物或α,β-不饱和酮或酰亚胺。
4.权利要求3所述的3,3'-二取代的3-吡咯氧化吲哚化合物的合成方法,其特征在于,所述有机溶剂选自甲苯、均三甲苯、氯苯、二氯甲烷、氯仿、1,1,1-三氯乙烷、1,2-二氯乙烷、四氢呋喃、乙腈、乙酸乙酯、乙醚、甲基叔丁基醚中的一种。
5.权利要求3所述的3,3'-二取代的3-吡咯氧化吲哚化合物的合成方法,其特征在于,反应时搅拌。
6.权利要求3所述的3,3'-二取代的3-吡咯氧化吲哚化合物的合成方法,其特征在于,分离纯化方式为柱层析。
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