[发明专利]一种秃疮花生物碱有效部位的制备方法

说明书

本发明公开了一种秃疮花生物碱有效部位的制备方法。通过化学步骤得到秃疮花生物碱有效部位为棕黑色粉末状固体，由阿扑菲类、吗啡烷类、普鲁托品类和原小檗碱类异喹啉类生物碱构成。本发明的方法可以有效提高活性化合物的浓度，降低药物服用剂量，显著提高秃疮花生物碱的药理活性。

技术领域

本发明涉及一种天然产物提取物，属天然产物化学领域。具体地讲，本发明涉及一种从罂粟科植物秃疮花中提取纯化生物碱有效部位的制备方法。

背景技术

秃疮花，植物拉丁名为Dicranostigma leptopodum (Maxim) Fedde，又名红茂草、秃子花、勒马回（陕西），为罂粟科秃疮花属植物。秃疮花为二年生或多年生草本，高25-80厘米；秃疮花分布于亚洲温带，海拔400-1300米的丘陵、山坡、路边、农田、草地、墙上等处，耐旱、耐瘠薄；我国全产，主要分布在甘肃、陕西的秦岭南北、渭河流域；该植物春、夏两季均可采挖带根全草，阴干或鲜用。《全国中草药汇编》载：“苦、涩、凉，有毒”；《陕西中草药》载：“味苦、涩，性凉”；全草有清热解毒、消肿止痛、杀虫等功效；治扁桃体炎、牙痛、咽喉痛、淋巴结核；外用于秃疮、疥癣、痈疽、瘘管、顽固性口炎、化脓性中耳炎、胃溃疡、外伤、带状疱疹、阴囊癣、阴户肿痛、霉菌性阴道炎等疾病。

现代药理研究表明：秃疮花提取物对卡介苗(BCG)和脂多糖(LPS)诱导的小鼠免疫性肝损伤具有一定的保护作用（毛爱红，等，秃疮花提取物对CCl₄诱导的小鼠急性肝损伤的影响. 兰州大学学报，医学版，2008，34(2)：18-20）；秃疮花可显著降低因CCl₄而引起的血清谷丙转氨酶（ALT）、碱性磷酸酶（ALP）、谷草转氨酶（AST）、乳酸脱氢酶（LDH）和肝脏丙二醛（MDA）水平的升高,并能维持血清超氧化物歧化酶（SOD）水平，使肝组织病理变化得以改善（张昱，等，秃疮花有效成分对小鼠CCl₄肝损伤的保护作用，青海医学院学报，2004，25 (1)：7-10）；秃疮花提取物在体内外可分别抑制由H₂O₂和乙酰苯肼引发的鼠红细胞氧化性溶血（赵祁，等，秃疮花提取物对红细胞氧化性溶血的抑制机制，兰州大学学报(医学版)，2006，32(3)：40- 45）。从秃疮花中提取的单体化合物异紫堇碱（isocorydine，音译名异可利定，又名异紫堇啡碱，统一名称为异紫堇碱），为阿朴啡类生物碱，具有较好的药理学活性，如抗心律失常，舒张血管，抗缺氧作用，具有靶向肿瘤干细胞的抗癌活性等，2010年，国家药监局批准异紫堇碱盐酸盐（盐酸异可利定片）作为处方药（批准文号：国药准字H53021977）用于胃、肠、胆、胰、子宫、血管痉挛所致的疼痛，属解痉镇痛药。