[发明专利]一种格列吡嗪化合物及含有该化合物的药物组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种格列吡嗪化合物，其特征在于，所述的格列吡嗪化合物的结构式如下：

所述的格列吡嗪化合物使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射谱图如图1所示。

2.一种权利要求1所述的格列吡嗪化合物的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括：取格列吡嗪原料药，加入DMF/异丙醇的混合溶液，加热至40～45℃，格列吡嗪原料药溶清后，加入活性碳脱色，过滤；滤液移至反应釜中，在搅拌条件下缓慢加入丙酮，加毕，降温至0～5℃，过滤，洗涤，干燥，得到白色结晶粉末。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的格列吡嗪原料药与混合溶液的用量比为1g：10～15ml；其中，所述的混合溶液中DMF与异丙醇的体积比为2～4:1。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，加入丙酮时的搅拌速率为25～30r/min；所述丙酮与混合溶液的体积比为3～6：1。

5.一种含有权利要求1所述的格列吡嗪化合物的药物组合物。

6.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物为片剂。

7.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，按重量份计，所述的片剂包括格列吡嗪、盐酸二甲双胍、微晶纤维素、羧甲淀粉钠、聚维酮K₃₀和硬脂酸镁；优选，按重量份计，所述的片剂包括格列吡嗪2.5重量份、盐酸二甲双胍250重量份、微晶纤维素100重量份、羧甲淀粉钠10重量份、聚维酮K₃₀7重量份和硬脂酸镁3重量份。

8.一种权利要求7所述的药物组合物的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括如下步骤：

1)粘合剂的制备：用20％乙醇溶液将聚维酮K₃₀配制成10％的溶液；

2)将原辅料分别粉碎过筛；

3)将羧甲淀粉钠与格列吡嗪混合均匀，得混合物A；

4)将微晶纤维素与盐酸二甲双胍混合均匀，得混合物B；

5)将混合物A和混合物B一起混匀，加入粘合剂湿法制粒，然后干燥、整粒，再加入硬脂酸镁压片，即得所述的片剂。

9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，步骤2)中所述的过筛为过100目筛。

10.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，步骤5)中所述的干燥为干燥至水分控制在2.0-4.0％。