[发明专利]一种Petrosiol E全合成的方法有效
| 申请号： | 201410344864.5 | 申请日： | 2014-07-18 |
| 公开（公告）号： | CN105294400B | 公开（公告）日： | 2020-06-19 |
| 发明（设计）人： | 杜宇国;王琳琳;刘军;刘义 | 申请（专利权）人： | 中国科学院生态环境研究中心 |
| 主分类号： | C07C33/04 | 分类号： | C07C33/04;C07C29/10 |
| 代理公司： | 北京国谦专利代理事务所(普通合伙) 11752 | 代理人： | 赵慧敏 |
| 地址： | 100085*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 petrosiol 合成 方法 | ||
1.一种天然产物petrosiol E的有机化学全合成方法，其特征在于该方法包括下列步骤：
(1)11-溴十一醇在有机溶剂中，在催化剂作用下，与异丁基溴化镁反应得到中间体1，催化剂选自碘化亚铜、氯化亚铜、四氯铜酸锂中的一种；
(2)中间体1在有机溶剂中，发生碘代反应得到中间体2；
(3)中间体2与三苯基膦反应得到中间体3；
(4)D-木糖在酸性条件下反应得到中间体4，酸性条件选自盐酸、三氟化硼乙醚、乙酰氯中的一种；
(5)中间体4在碱性条件下，与氯甲基甲基醚反应得到中间体5，碱选自三乙胺、四甲基乙二胺中的一种；
(6)中间体5在催化剂作用下，加氢脱除苄基得到中间体6，催化剂选自氢氧化钯、钯碳中的一种；
(7)中间体3在有机溶剂中，在碱性条件下与中间体6反应得到中间体7，碱性条件选自叔丁醇钾、正丁基锂、叔丁基锂、六甲基二硅基胺基锂、二异丙基氨基锂中的一种；
(8)中间体7在有机溶剂中，在催化剂作用下加氢得到中间体8，催化剂选自氢氧化钯、钯碳中的一种；
(9)中间体8在有机溶剂中，氧化得到中间体9，氧化条件选自Swern氧化、氯铬酸吡啶盐氧化、重铬酸吡啶盐氧化中的一种；
(10)中间体9在有机溶剂中，通过wittig反应得到中间体10；
(11)中间体10在有机溶剂中，在碱的存在下，脱除溴化氢得到中间体11，碱选自叔丁醇钾、氢氧化钠、氢氧化钾、丁基锂、六甲基二硅基胺基锂、二异丙基氨基锂、氢化钠中的一种；
(12)中间体11在催化剂作用下，与炔丙醇偶联后，继续在酸的作用下，脱除保护基得到天然产物petrosiol E。
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