[发明专利]一种环糊精酯化衍生物、制备方法及其应用有效

专利信息
申请号: 201410346398.4 申请日: 2014-07-18
公开(公告)号: CN104086676B 公开(公告)日: 2017-01-25
发明(设计)人: 卢宇;王德云;赵晓娟;潘华荣;侯继波;胡元亮 申请(专利权)人: 江苏省农业科学院
主分类号: C08B37/16 分类号: C08B37/16;A61K47/40;A61K39/12;A61K39/39;A61P31/20
代理公司: 南京汇盛专利商标事务所(普通合伙)32238 代理人: 袁静
地址: 210014 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 环糊精 酯化 衍生物 制备 方法 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种环糊精酯化衍生物,是由环糊精经月桂酰氯酯化和硫酸酯化后得到。

2.根据权利要求1所述环糊精酯化衍生物,其特征在于所述环糊精酯化衍生物中硫酸根的取代度为1.2-1.5,月桂酰基的取代度为1.3-1.7;所述环糊精为β环糊精。

3.权利要求1所述环糊精酯化衍生物的制备方法,其特征在于包括如下步骤:

(1)环糊精与酰氯进行酯化反应;(2)步骤(1)反应后得到的混合物与氯磺酸进行酯化反应;(3)取步骤(2)反应后得到的混合物,调节pH至6.8-7.2,除去溶剂,取沉淀溶解、透析、干燥后得到环糊精酯化衍生物。

4.根据权利要求3所述环糊精酯化衍生物的制备方法,其特征在于步骤(1)所述环糊精与酰氯进行酯化反应的方法为:在溶剂中,月桂酰氯与环糊精在55~80℃条件下进行酯化反应,所述溶剂为二甲基甲酰胺与吡啶的混合物。

5.根据权利要求3或4所述环糊精酯化衍生物的制备方法,其特征在于步骤(2)的具体方法为:在步骤(1)反应后得到的混合物中加入氯磺酸,在55~80℃下反应。

6.根据权利要求5所述环糊精酯化衍生物的制备方法,其特征在于月桂酰氯与环糊精的摩尔比为(1~4):1;氯磺酸与环糊精的摩尔比为(0.5~2.0):1。

7.根据权利要求6所述环糊精酯化衍生物的制备方法,其特征在于所述的月桂酰氯与环糊精的摩尔比为(3.2-3.8):1,氯磺酸与环糊精的摩尔比为(0.8-1.2):1;步骤(1)和(2)的反应温度为55-65℃。

8.一种水包油型佐剂,包括权利要求1-3所述环糊精酯化衍生物。

9.根据权利要求8所述水包油型佐剂,其特征在于由如下成分组成:

权利要求1-3之一所述环糊精酯化衍生物    0.5-1.5 质量份,

吐温-80                             1-3质量份,

水                                  70-90质量份,

白油                                7-9质量份。

10.一种兽用疫苗,包括抗原和权利要求9所述水包油型佐剂;所述疫苗为猪圆环病毒疫苗。

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