[发明专利]一种羟吲哚螺环丙烷衍生物及其合成方法

权利要求书

1.一种羟吲哚螺环丙烷衍生物，其特征在于：具有如式I所示的结构式：

它是通过II：α-酮酸酯

与III：α,β-不饱和羟吲哚化合物

在磷试剂IV

的促进下反应得到；

式中R¹，R²，R⁴选自烷基、芳基中的一种；R³选自氢、卤素、烷基、烷氧基中的一种；R⁵选自氢、烷基、芳基、酰基中的一种；R⁶，R⁷，R⁸选自二(烷基)氨基、烷氧基、芳氧基中的一种。

2.一种羟吲哚螺环丙烷衍生物的合成方法，其特征在于：具体制备步骤如下：

将α-酮酸酯及α,β-不饱和羟吲哚化合物溶于有机溶剂中，所得反应混合物置于低温下搅拌10～15分钟，随后将被反应溶剂稀释的磷试剂在5～15分钟内滴加至上述反应混合物中，α-酮酸酯、α,β-不饱和羟吲哚化合物及磷试剂的摩尔投料比为1:1.05～1.1:1.05～1.1，滴加完毕后将反应自然升温至室温，继续搅拌3～24小时，反应完成后旋蒸除去溶剂，粗产品经200～300目硅胶柱层析纯化，采用石油醚-乙酸乙酯体积比为15:1～5:1的混合溶液作洗脱液，梯度洗涤，得到羟吲哚螺环丙烷衍生物。

3.根据权利要求2所述羟吲哚螺环丙烷衍生物的合成方法，其特征在于：所述有机溶剂包括甲苯、苯、四氢呋喃、乙醚、二氯甲烷、氯仿中的任一种。

4.根据权利要求2所述羟吲哚螺环丙烷衍生物的合成方法，其特征在于：所述低温采用-45～-78℃。

5.根据权利要求2所述羟吲哚螺环丙烷衍生物的合成方法，其特征在于：所述磷试剂包括六甲基亚磷酰三胺、亚磷酸三甲酯、亚磷酸三乙酯、三苯基膦中的任一种。

6.根据权利要求2所述羟吲哚螺环丙烷衍生物的合成方法，其特征在于：所述反应溶剂稀释的磷试剂浓度为0.40～0.44mol/L。