[发明专利]干粉制剂及其制备方法以及使用该制剂的干粉吸入器

权利要求书

1.一种用作吸入物的干粉制剂，该制剂含有活性粒子和用于负载活性粒子的载体粒子，其中，该制剂还含有硬脂酸镁，硬脂酸镁的含量至少为制剂总量的0.5重量％，所述硬脂酸镁粒子以使载体粒子的表面覆盖度低于10％的形式位于载体粒子表面。

2.根据权利要求1所述的干粉制剂，其中，所述载体粒子的表面覆盖度为1-5％。

3.根据权利要求2所述的干粉制剂，其中，所述硬脂酸镁的含量为0.5-2重量％。

4.根据权利要求3所述的干粉制剂，其中，所述硬脂酸镁的含量为0.6-1重量％。

5.根据权利要求1所述的干粉制剂，其中，活性物质选自β-拟态剂、抗胆碱能药、皮质类固醇、白三烯拮抗剂、磷酸二酯酶抑制剂、血小板激活因子抑制剂、钾通道开放剂、止痛药、壮阳剂、前述任意一种或一类化合物的药理学可接受衍生物或盐以及大分子；所述β-拟态剂选自酒石酸左旋沙丁胺醇、特布他林、茶丙喘宁、沙丁胺醇、沙美特罗、福莫特罗、酚丙喘宁、克仑特罗、班布特罗、妥布特罗、溴沙特罗、肾上腺素、丙去甲肾上腺素或海索那林，所述抗胆碱能药选自噻托、异丙托、氧托或格隆，所述皮质类固醇选自布替可特、罗氟奈德、布地奈德、赛克罗西奈德、莫美他松、氟替卡松、倍氯米松、氯替泼诺或者曲安奈德，所述白三烯拮抗剂选自安多司特、伊拉司特、普仑司特、咪曲司特、西拉达司、齐留通、扎鲁司特或者孟鲁司特，所述磷酸二酯酶抑制剂选自非明司特或者吡拉米司特，所述血小板激活因子抑制剂选自阿帕泛、福罗帕泛或者伊拉帕泛，所述钾通道开放剂选自阿米洛利或者利尿磺胺，所述止痛药选自吗啡、芬太奴、戊唑辛、似普罗啡、陪替丁、替利定、美沙酮或者海洛因，所述壮阳剂选自昔多芬、前列腺素E₁或者酚妥拉明，所述大分子选自蛋白质、肽、寡肽、多肽、聚氨基酸、核酸、多核苷酸和高分子量多糖。

6.根据权利要求1所述的干粉制剂，其中，载体物质选自单糖或二糖、糖醇、聚乳酸或者它们的混合物；所述单糖或二糖选自葡萄糖、乳糖、一水合乳糖、蔗糖或海藻糖；所述糖醇为甘露醇和/或木糖醇。

7.根据权利要求6所述的干粉制剂，其中，载体为一水合乳糖。

8.一种制备权利要求1-7中任意一项所述用作吸入物的干粉制剂的方法，该方法包括将硬脂酸镁与载体物质在扩散捏合机中捏合的步骤，捏合时间少于30分钟。

9.根据权利要求8所述的制备用作吸入物的干粉制剂的方法，该方法依次包括下述步骤：

(i)将硬脂酸镁和载体物质在扩散捏合机中捏合，捏合时间少于30分钟；

(ii)将步骤(i)的混合物与活性物质在扩散捏合机中捏合，捏合时间少于30分钟。

10.一种干粉制剂的制备方法，该方法依次包括下述步骤：

(i)将硬脂酸镁和载体物质在扩散捏合机中捏合，捏合时间少于30分钟；

(ii)将步骤(i)的混合物与活性物质在扩散捏合机中捏合，捏合时间少于30分钟。

11.一种多剂量干粉吸入器，该吸入器含有权利要求1-7中任意一项所述的制剂。