[发明专利]一种罗氟司特的制备方法有效
| 申请号： | 201410349424.9 | 申请日： | 2014-07-22 |
| 公开（公告）号： | CN104163793A | 公开（公告）日： | 2014-11-26 |
| 发明（设计）人： | 孙敬勇;赵爱慧;汪海洋;孙捷;石秀娟;窦春水;王延风 | 申请（专利权）人： | 山东省医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07D213/75 | 分类号： | C07D213/75 |
| 代理公司： | 济南舜源专利事务所有限公司 37205 | 代理人： | 宋玉霞 |
| 地址： | 250011 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 罗氟司特 制备 方法 | ||
1.一种罗氟司特的制备方法，包含如下步骤：
（1）活化试剂溶于溶剂中，将3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸加入，在碱的催化下发生反应；
（2）将3,5-二氯-4-氨基吡啶加入到步骤（1）得到的溶液中反应成罗氟司特。
2. 根据权利要求1所述的罗氟司特的制备方法，其特征在于，所述步骤（1）中的活化试剂为2,4-二甲氧基-6-氯-1,3,5-均三嗪或1-羟基苯并三氮唑或2,4,6-三硝基氯苯或1-乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二亚胺中的一种。
3.根据权利要求2所述的罗氟司特的制备方法，其特征在于，所述步骤（1）中的活化试剂为2,4-二甲氧基-6-氯-1,3,5-均三嗪。
4.根据权利要求1所述的罗氟司特的制备方法，其特征在于，所述步骤（1）中的溶剂选自二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、四氢呋喃、二氧六环、甲醇、乙醇、乙腈中的一种或几种。
5.根据权利要求1所述的罗氟司特的制备方法，其特征在于，所述步骤（1）的碱为N-甲基吗啉、三乙胺、三甲胺、吡啶、哌啶或N,N-二甲氨基吡啶中的一种或几种。
6.根据权利要求1所述的罗氟司特的制备方法，其特征在于，所述步骤（1）的反应温度为-20~35℃。
7.根据权利要求6所述的罗氟司特的制备方法，其特征在于，所述步骤（1）的反应温度为-10~20℃。
8.根据权利要求1所述的罗氟司特的制备方法，其特征在于，详细步骤如下：
（1）将2,4-二甲氧基-6-氯-1,3,5-均三嗪溶解在二氯甲烷中，加入化合物3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸搅拌并降温至0~10℃；
（2）将N-甲基吗啉溶解于二氯甲烷中，滴加到步骤（1）的溶液中进行反应，搅拌至化3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸消失；
（3）将3,5-二氯-4-氨基吡啶溶解于二氯甲烷中，滴加到步骤（2）的反应溶液中搅拌至3,5-二氯-4-氨基吡啶消失；
（4）将步骤（3）的反应液过滤，滤液依次用饱和NaHCO3溶液、饱和NaCl溶液洗涤，干燥，抽滤，减压蒸馏得罗氟司特。
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