[发明专利]坎格雷洛中间体及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201410350976.1 | 申请日： | 2014-07-22 |
| 公开（公告）号： | CN105273027B | 公开（公告）日： | 2018-11-06 |
| 发明（设计）人： | 王庆荣;王胡博;朱雪焱;袁哲东;张喜全;王善春 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院;正大天晴药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/167 | 分类号： | C07H19/167;C07H19/20;C07H1/00 |
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| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 坎格雷洛 中间体 及其 制备 方法 应用 | ||
1.下式的化合物3：
2.式3化合物的制备方法，该方法是将甲酸加入乙酸酐后降至室温，加入化合物2反应得到
3.如权利要求2所述的式3化合物的制备方法，其特征在于：将甲酸加入乙酸酐后于40-60℃反应20-40min后降至室温。
4.如权利要求2所述的式3化合物的制备方法，其特征在于：化合物2与甲酸的摩尔比为1:4-1:50，化合物2与乙酸酐的摩尔比为1:4-1:10。
5.如权利要求2所述的式3化合物的制备方法，其特征在于：式2化合物是将2-[(3,3,3-三氟丙基)硫代]腺苷溶于乙酸酐加入缚酸剂反应得到：
6.如权利要求5所述的式3化合物的制备方法，其特征在于：制备式2化合物时反应温度为-15℃-40℃。
7.如权利要求6所述的式3化合物的制备方法，其特征在于：制备式2化合物时反应温度为-5℃-20℃。
8.如权利要求5所述的式3化合物的制备方法，其特征在于：所述的缚酸剂为乙酸钠、吡啶或三乙胺。
9.如权利要求8所述的式3化合物的制备方法，其特征在于：所述的缚酸剂为吡啶。
10.如权利要求5所述的式3化合物的制备方法，其特征在于：式1化合物与乙酸酐的摩尔比为1:5-1:50。
11.式3化合物在制备坎格雷洛时的应用
12.如权利要求11所述的式3化合物在制备坎格雷洛时的应用，其特征在于包括如下步骤：
1)将化合物3溶于反应溶剂中，碱性条件下加入2-氯乙基甲基硫醚反应得到化合物4
2)将化合物4在碱性条件下水解得到化合物5
13.如权利要求12所述的式3化合物在制备坎格雷洛时的应用，其特征在于制备式4化合物使用的碱为碳酸钾、碳酸钠、三乙胺或吡啶。
14.如权利要求13所述的式3化合物在制备坎格雷洛时的应用，其特征在于制备式4化合物使用的碱为碳酸钾或碳酸钠。
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