[发明专利]帕罗西汀缓释组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种帕罗西汀缓释组合物，包括含药丸芯、隔离包衣层和缓释包衣层，其中：

所述含药丸芯包括帕罗西汀或其药学可接受的盐、填充剂和粘合剂；

所述隔离包衣层包括隔离材料和增塑剂；

所述缓释包衣层包括缓释材料和抗粘剂，其中所述缓释材料为尤特奇NE30D(EudragitNE30D)；并且，

所述帕罗西汀或其药学可接受的盐：隔离材料：缓释材料重量比为(3～5)：1：(3～5)；

所述隔离包衣层增重为3-5％；

所述缓释包衣层增重为10-20％。

2.根据权利要求1所述的缓释组合物，还包括最外层的胶囊层。

3.权利要求2所述的缓释组合物，其中所述胶囊层为1号肠溶胶囊。

4.根据权利要求1所述的缓释组合物，所述帕罗西汀药学可接受的盐为盐酸帕罗西汀。

5.根据权利要求1所述的缓释组合物，所述填充剂选自微晶纤维素、硅化微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉、乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇、糊精中的一种或多种。

6.根据权利要求1所述的缓释组合物，所述填充剂选自微晶纤维素、乳糖、蔗糖中的一种或多种。

7.根据权利要求1所述的缓释组合物，所述粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮水溶液、羟丙甲纤维素或羟丙基纤维素水溶液中的一种或多种。

8.权利要求7的缓释组合物，所述聚乙烯吡咯烷酮为PVP K30。

9.权利要求7的缓释组合物，所述羟丙甲纤维素为HPMC E5。

10.根据权利要求1所述的缓释组合物，所述隔离材料选自羟丙甲纤维素、聚乙烯吡咯烷酮和羟丙基纤维素中的一种或多种。

11.权利要求10的缓释组合物，所述聚乙烯吡咯烷酮为PVP K30。

12.根据权利要求1所述的缓释组合物，所述增塑剂选自枸橼酸三乙酯、三醋酸甘油酯、聚乙二醇400、聚乙二醇600、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、丙二醇、甘油和乙酰化枸橼酸三乙酯中的一种或多种。

13.根据权利要求1所述的缓释组合物，所述增塑剂为聚乙二醇400。

14.根据权利要求1所述的缓释组合物，所述的抗粘剂选自硬脂酸或滑石粉。

15.根据权利要求1所述的缓释组合物，所述抗黏剂为滑石粉。

16.权利要求1-15任一项所述的缓释组合物的制备方法，其包括以下步骤：

1)将帕罗西汀或其药学上可接受的盐和包含填充剂和粘合剂的辅料制成湿颗粒；

2)将步骤1)所得湿颗粒作挤出滚圆处理并干燥，制成含药素丸；

3)将包含隔离材料和增塑剂的辅料配制成隔离包衣液，将步骤2)所得含药素丸投入流化床，喷洒所述隔离包衣液，干燥，制成隔离丸；

4)将包含缓释材料尤特奇NE30D和抗粘剂的辅料配制成缓释包衣液，将步骤3)所得隔离丸投入流化床，喷洒所述缓释包衣液，干燥，制得所述缓释组合物，任选的，还包括将所得缓释组合物过筛的步骤。

17.根据权利要求16所述的制备方法，还包括将所述缓释组合物填充于胶囊的步骤。

18.根据权利要求17所述的制备方法，其中所述胶囊为1号肠溶胶囊。