[发明专利]喹诺酮唑醇类化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201410365949.1 | 申请日: | 2014-07-29 |
公开(公告)号: | CN104086534A | 公开(公告)日: | 2014-10-08 |
发明(设计)人: | 周成合;张玲 | 申请(专利权)人: | 西南大学 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D401/14;C07D471/04;A61K31/4709;A61K31/496;A61K31/4375;A61P31/04;A61P31/10 |
代理公司: | 北京同恒源知识产权代理有限公司 11275 | 代理人: | 王贵君 |
地址: | 400715*** | 国省代码: | 重庆;85 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹诺酮唑醇类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.通式I及其中间体(II)所示的喹诺酮类化合物及其可药用盐:
式中,
R1为氢、烷基、取代烷基、环丙基、取代环丙基或卤素取代芳基;
R2为氢、甲基取代巯基或R1与R2连接成环;
R3为氢、氨基或甲氧基;
R4为哌嗪基、亚氨基取代吡咯烷基、亚氨基取代吖啶基、亚氨基取代吖丁啶基、亚氨基取代哌啶基或吗啉基,所述哌嗪基、吡咯烷基、吖啶基、吖丁啶基、哌啶基和吗啉基的环上可含有一个或多个取代基,所述取代基为甲基或环丙基;
X为N、CH、取代CH或X与R1连接成环;
Im为咪唑基、取代咪唑基、1,2,4-三唑基、取代1,2,4-三唑基、1,2,3-三唑基、取代1,2,3-三唑基、四唑基、取代四唑基、噻唑基、取代噻唑基、苯并噻唑基、取代苯并噻唑基、苯并咪唑基、取代苯并咪唑基、苯并三唑基、取代苯并三唑基或(2-苯并咪唑基)巯基。
2.根据权利要求1所述的喹诺酮唑醇类化合物及其可药用盐,其特征在于,R1为C1-C6烷基、环丙基或卤代苯基;R2为氢;R3为氢;R4为哌嗪基或亚氨基取代吡咯基;X为CH或卤素取代CH。
3.根据权利要求2所述的喹诺酮唑醇类化合物及其可药用盐,其特征在于,R1为乙基、环丙基或2,4-二氟苯基;R2为氢;R3为氢;R4为1-哌嗪基或3-亚氨基吡咯烷-1-基;X为CH或氯取代CH。
4.根据权利要求1至3任一项所述的喹诺酮唑醇类化合物及其可药用盐,其特征在于,Im为2-甲基-5-硝基咪唑-1-基、4-硝基咪唑-1-基、2-硝基咪唑-1-基、2-甲基咪唑-1-基、4-甲基咪唑-1-基、1,2,4-三唑-1-基、3-氨基-1,2,4-三唑-1-基、3-巯基-1,2,4-三唑-1-基、苯并咪唑-1-基、6-硝基苯并咪唑-1-基、5,6-二甲基苯并咪唑-1-基、2-甲基-5-硝基苯并咪唑-1-基、2-甲基苯并咪唑-1-基、(2-苯并咪唑基)巯基、5-巯基四唑-1-基或5-氨基四唑-1-基。
5.根据权利要求4所述的喹诺酮唑醇类化合物及其可药用盐,其特征在于,所述喹诺酮唑醇类化合物为下述化合物中的任一种:
6.根据权利要求5所述的喹诺酮唑醇类化合物及其可药用盐,其特征在于,所述喹诺酮唑醇类化合物为化合物I-3、I-6、I-9、I-12、I-16、I-18、I-19、I-21、I-22、I-25、I-27、I-28、I-31、I-34、I-35、I-36、I-37、I-38、I-39、I-42、I-43、I-44、I-45或I-46。
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